Мексидол® (Mexidol®) — инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия
Мексидол ®
Мексидол®
Латинское название
Действующее вещество
Фармакологические группы
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Состав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
активное вещество: | |
этилметилгидроксипиридина сукцинат (2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат) | 125 мг |
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 97,5 мг; повидон — 25 мг; магния стеарат — 2,5 мг | |
оболочка пленочная: Opadry II белый (33G28435) — 7,5 мг (гипромеллоза — 3 мг, титана диоксид — 1,875 мг, лактозы моногидрат — 1,575 мг, полиэтиленгликоль (макрогол) — 0,6 мг, триацетин — 0,45 мг) |
Описание лекарственной формы
Таблетки круглые, двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой от белого до белого с кремоватым оттенком цвета.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Мексидол ® является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресспротективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием.
Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами — нейролептиками).
Механизм действия препарата Мексидол ® обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид–белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть.
Мексидол ® модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой ФДЭ , аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК , ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи.
Мексидол ® повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего Хс и ЛПНП .
Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов сон– бодрствование, нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга.
Мексидол ® обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Он устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а также способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой.
Под влиянием препарата Мексидол ® усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.
Мексидол ® улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардимиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции.
Фармакокинетика
Быстро всасывается при приеме внутрь. При приеме внутрь в дозах 400–500 мг Cmax составляет 3,5–4 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при приеме внутрь — 4,9–5,2 ч.
Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат — образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит — фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1–2-е сут после введения; 3-й — выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й — глюкуронконъюгаты.
Т1/2 при приеме внутрь — 2–2,6 ч. Быстро выводится с мочой, в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.
Показания препарата Мексидол®
последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в т.ч. после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов;
легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);
синдром вегетативной дистонии;
легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
ишемическая болезнь сердца (в составе комплексной терапии);
купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства;
состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами;
профилактика развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок;
воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.
Противопоказания
повышенная индивидуальная чувствительность к препарату;
острая почечная недостаточность;
острая печеночная недостаточность.
В связи с недостаточной изученностью действия препарата — детский возраст, беременность, грудное вскармливание.
Побочные действия
Возможно появление индивидуальных побочных реакций диспептического или диспепсического характера, аллергических реакций.
Взаимодействие
Мексидол ® сочетается со всеми препаратами, используемыми для лечения соматических заболеваний.
Усиливает действие бензодиазепиновых препаратов, антидепрессантов, анксиолитиков, противосудорожных, противопаркинсонических средств. Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.
Способ применения и дозы
Внутрь, по 125–250 мг 3 раза в сутки; максимальная суточная доза — 800 мг (6 табл.).
Длительность лечения — 2–6 нед; для купирования алкогольной абстиненции — 5–7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2–3 дней.
Начальная доза — 125–250 мг (1–2 табл.) 1–2 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза — 800 мг (6 табл.).
Продолжительность курса терапии у больных ИБС — не менее 1,5–2 мес. Повторные курсы (по рекомендации врача), желательно проводить в весенне-осенние периоды.
Передозировка
Симптомы: возможно развитие сонливости.
Особые указания
Влияние на способность управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. По 1, 2, 3, 4, 5 контурных ячейковых упаковок помещают в пачку из картона.
Производитель
ЗАО «ЗиО-Здоровье», 142103, Россия, Московская обл., г. Подольск, ул. Железнодорожная, 2.
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии: ООО «НПК «ФАРМАСОФТ», 115407, Россия, Москва, ул. Судостроительная, 41, этаж 1, пом. 12.
Тел./факс: (495) 626-47-55.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения препарата Мексидол®
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Мексидол®
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Инструкция по применению таблеток и уколов Мексидол
Мексидол – антиоксидантный препарат, применяемый с целью улучшения мозгового метаболизма и кровоснабжения головного мозга, для купирования абстинентного синдрома, а также при острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости. Инструкция по применению указывает, что этот препарат помогает в терапии нарушений работы мозга, энцефалопатии, ишемических атак, черепно-мозговых травм.
Форма выпуска и состав
Таблетки Мексидол реализуют в пачках по 10 таблеток и в банках из пластика по 90 таблеток. Раствор для инъекций выпускается в ампулах прозрачного или тёмного стекла объёмом 2 мл или 5 мл.
В состав препарата в форме раствора для инъекций входит этилметилгидроксипиридина сукцинат в качестве активного вещества (50 мг на 1 мл) и вспомогательные компоненты.
В состав одной таблетки входят 125 мг действующего вещества этилметилгидроксипиридина сукцината, а также ряд вспомогательных составляющих.
Также производят зубную пасту Мексидол – Дент.
Фармакологическое действие
Этилметилгидроксипиридина сукцинат является веществом, защищающим мембраны и снижающим уровень свободных радикалов в организме. Оказывает антигипоксическое (насыщает кровь кислородом), антистрессовое, противосудорожное действие. Данное лекарство является ноотропным веществом, улучшает память, умственную деятельность, стимулирует обучение, нивелирует отрицательные воздействия извне на эти процессы.
Восстанавливает цикл сон-бодрствование, снижает скорость дегенеративных процессов в головном мозге. Мексидол, инструкция по применению сообщает об этом, защищает липиды клеточных мембран от перекисного окисления, улучшает её вязкость, стимулирует работу ферментов, расщепляющих перекисные радикалы, помогает мембранам стабилизировать их структуру и сохранять функциональность.
Активирует образование энергии в митохондриях клеток. Ускоряет передачу электрических импульсов в синапсах. Улучшает циркуляцию крови, и её реологические свойства (вязкость и текучесть), снижает уровень холестерина. Имеет выраженный терапевтический эффект в лечении болезни Паркинсона. Препарат усиливает эффект от применения транквилизаторов, нейролептиков и антидепрессантов, а также веществ со снотворным и противосудорожным действием. Это позволяет уменьшить их дозы и снять большинство побочных эффектов.
От чего помогает Мексидол в таблетках и уколах
Показания к применению следующие:
- состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами;
- синдром вегетативной дистонии;
- астенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок;
- тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях; купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства;
- последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в т.ч. после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов;
- легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
- воздействие экстремальных (стрессорных) факторов;
- легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
- энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные).
Инструкция по применению
Мексидол в таблетках
Предназначен для приема внутрь. Терапевтическую дозу и длительность применения определяет врач, исходя их чувствительности больного к препарату. В большинстве случаев лечение препаратом начинают с количества, равного 125-250 мг (1-2 таблетки), постепенно повышая дозу до тех пор, пока не будет получен желаемый эффект.
В сутки не следует принимать более 6 таблеток (800 мг). Как правило, таблетки принимают в течение 2-6 недель. При купировании абстинентного синдрома, сопровождающего алкоголизм, препарат рекомендуется принимать на протяжении 5-7 дней. Применение Мексидола следует прекращать постепенно, уменьшая количество препарата в течение 2-3 дней.
Раствор
Может быть введен внутримышечно или внутривенно. Инфузионный способ введения предполагает разведение препарата в изотоническом растворе NaCl. Струйное введение препарата должно происходить медленно – не менее 5-7 минут, для капельного способа рекомендованная скорость введения составляет 40-60 капель в минуту.
Инструкция по применению Мексидола поясняет, что суточная доза не должна быть больше 1200 мг. Лечение острых нарушений мозгового кровообращения производится по следующей схеме первые 10-14 дней 2-4 раза в сутки по 200-500 мг, которые вводятся внутривенно капельно; последующие 14 дней – 2-3 раза в сутки по 200-250 мг, которые следует вводить внутримышечно. Схему такого применения препарата Мексидол отзывы характеризуют как эффективную.
Схемы лечения заболеваний
- При абстинентном синдроме – вм, по 100-200 мг 2-3 раза в сутки или вв капельно, 1-2 раза в сутки в течение 5-7 дней.
- При невротических и неврозоподобных расстройствах – вм, по 0.05-0.4 гсут.
- При расстройствах памяти, интеллекта – вм, по 0.1-0.3 гсут в течение 14-30 дней.
- При дисциркуляторной энцефалопатии – вв струйно или капельно, по 0.1 г 2-3 раза в сутки в течение 14 дней, а затем вм, по 0.1 г в течение 14 дней.
- При острой интоксикации антипсихотическими ЛС – вв, 0.05-0.3 гсут в течение 7-14 дней.
- При курсовой профилактике дисциркуляторной энцефалопатии – вм, по 0.1 г 2 раза в сутки в течение 10-14 дней.
- При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде.
- При остром нарушении мозгового кровообращения – вв капельно, по 0.2-0.3 г 1 раз в сутки в первые 2-4 дня, затем вм, по 0.1 г 3 раза в день.
- ВСД – вм, по 0.05-0.1 г 3 раза в день.
- При остром отечном (интерстициальном) панкреатите – вв капельно и вм, по 0.1 г 3 раза в день. Легкая степень тяжести панкреонекроза – вв капельно и вм, по 100-200 мг 3 раза в день. Средняя степень тяжести – вв капельно, по 0.2 г 3 раза в день. Тяжелое течение – 0.4 г 2 раза в 1 сутки, далее по 0.3 г 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы. Крайне тяжелое течение – 0.8 гсут до стойкого купирований проявлений панкреатогенного шока, при стабилизации состояния – вв капельно, по 0.3-0.4 г 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы.
Дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов его течения. Отмена препарата производится постепенно, после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.
Побочное действие
Согласно инструкции Мексидол может вызывать:
Однако отзывы пациентов и врачей говорят, что подобные реакции возникают редко.
Противопоказания
- гиперчувствительность к препарату.
- острая печеночная или почечная недостаточность.
При беременности и грудном кормлении
Беременность и лактация являются противопоказаниями к назначению Мексидола. Это обусловлено тем, что строго контролируемые исследования влияния препарата на беременных и кормящих женщин не проводились.
Детям
Применение препарата в педиатрии показано при лечении гнойных нейроинфекций, черепно-мозговых травм, а также для оказания скорой помощи в случае детских черепно-мозговых травм (100 мг однократно). Мексидол детям должен назначаться врачом, которые будет отслеживать ребёнка всё время его применения. Местное применение в стоматологической практике проходит без осложнений.
Особые указания
Таблетки
Во время курса лечения таблетками Мексидол следует соблюдать особую осторожность при управлении транспортом и выполнении сопряженных с опасностью для здоровья и жизни работ. Это связано с тем, что препарат обладает способностью замедлять скорость психомоторных реакций и снижать концентрацию внимания.
Раствор для инъекций
У пациентов, имеющих предрасположенность к аллергическим реакциям, при повышенной чувствительности к сульфитам, а также у людей, больных бронхиальной астмой, на фоне лечения могут развиваться тяжелые реакции гиперчувствительности.
Лекарственное взаимодействие
При совместном применении Мексидол усиливает действие производных бензодиазепина, антидепрессантов, анксиолитиков, противопаркинсонических и противосудорожных средств. Препарат уменьшает токсическое действие этилового спирта (алкоголя).
Аналоги препарата Мексидол
По структуре выделяют аналоги, содержащие идентичное активное вещество
- Мексиприм.
- Мексифин.
- Метостабил.
- Медомекси.
- Мексидант.
- Мексикор.
- Нейрокс.
- Церекард.
- Этилметилгидроксипиридина сукцинат.
В аптеках цена таблеток Мексидол (Москва) составляет 265 рублей за 30 штук по 125 мг. Уколы Мексидол ампулы 5% 2 мл 10 шт. можно купить за 527 рублей, 5 ампул по 5 мл стоят 440 рублей.
Мексидол
Инструкция по применению препарата МЕКСИДОЛ®
Регистрационный номер
ЛСР-002063/07 от 08.12.2015.
Торговое название препарата
МНН или группировочное название
Химическое рациональное название
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Состав
Активное вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат (2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат) – 125,0 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 97,5 мг, повидон – 25,0 мг, магния стеарат – 2,50 мг.
Пленочная оболочка: опадрай II белый 33G28435 – 7,5 мг (гипромеллоза – 3,0 мг, титана диоксид – 1,875 мг,
лактозы моногидрат – 1,575 мг, полиэтиленгликоль (макрогол) – 0,6 мг, триацетин – 0,45 мг).
Описание
Таблетки круглые, двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код ATX
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Мексидол® является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресс-протективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).
Механизм действия Мексидола® обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Мексидол® модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол® повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.
Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов сон-бодрствование, нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга.
Мексидол® обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Он устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные
функции, а так же способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой. Под влиянием Мексидола® усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты. Мексидол® улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардимиоцитов и
поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции.
Фармакокинетика
Быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация при дозах 400 — 500 мг составляет 3,5 — 4,0 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при приеме внутрь – 4.9 – 5.2 ч. Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат — образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит — фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1 — 2 сутки после введения; 3-й — выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й — глюкуронконъюгаты. Т1/2 при приеме внутрь — 2,0 — 2,6 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве — в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.
Показания к применению
- Последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в том числе после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов;
- Легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
- Энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);
- Синдром вегетативной дистонии;
- Легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
- Тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
- Ишемическая болезнь сердца в составе комплексной терапии;
- Купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства;
- Состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами;
- Астенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок;
- Воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.
Противопоказания
Острая печеночная и/или почечная недостаточность, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату. В связи с недостаточной изученностью действия препарата — детский возраст, беременность, грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь, по 125 – 250 мг 3 раза в сутки; максимальная суточная доза — 800 мг (6 таблеток).
Длительность лечения – 2 – 6 нед; для купирования алкогольной абстиненции – 5 – 7 дней.
Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2 – 3 дней.
Начальная доза – 125 – 250 мг (1 – 2 таблетки) 1 – 2 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза – 800 мг (6 таблеток).
Продолжительность курса терапии у больных ишемической болезнью сердца не менее 1,5 – 2 месяцев. Повторные курсы (по рекомендации врача), желательно проводить в весенне–осенние периоды.
Побочное действие
Возможно появление индивидуальных побочных реакций: диспептического или диспепсического характера, аллергических реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Мексидол® сочетается со всеми препаратами, используемыми для лечения соматических заболеваний.
Усиливает действие бензодиазепиновых препаратов, антидепрессантов, анксиолитиков, противосудорожных средств и противопаркинсонических средств. Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.
Особые указания
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
При передозировке возможно развитие сонливости.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1, 2, 3, 4, 5 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 гр С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока, указанного на пачке.
Условия отпуска
Производитель
ЗАО «ЗиО-Здоровье», Россия, 142103, Московская обл., г. Подольск, ул. Железнодорожная, д. 2, тел.: +7(495)642-05-42, факс: +7(495)642-05-43.
Владелец регистрационного удостоверения/ Организация, принимающая претензии
ООО «НПК «ФАРМАСОФТ», Россия, 115280, г. Москва, ул. Автозаводская, д. 17, к. 3, комн. 4, тел./факс: +7(495)626-47-55.
Мексидол
Инструкция по применению препарата МЕКСИДОЛ®
Регистрационный номер
ЛСР-002063/07 от 08.12.2015.
Торговое название препарата
МНН или группировочное название
Химическое рациональное название
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Состав
Активное вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат (2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат) – 125,0 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 97,5 мг, повидон – 25,0 мг, магния стеарат – 2,50 мг.
Пленочная оболочка: опадрай II белый 33G28435 – 7,5 мг (гипромеллоза – 3,0 мг, титана диоксид – 1,875 мг,
лактозы моногидрат – 1,575 мг, полиэтиленгликоль (макрогол) – 0,6 мг, триацетин – 0,45 мг).
Описание
Таблетки круглые, двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код ATX
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Мексидол® является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресс-протективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).
Механизм действия Мексидола® обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Мексидол® модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол® повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.
Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов сон-бодрствование, нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга.
Мексидол® обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Он устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные
функции, а так же способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой. Под влиянием Мексидола® усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты. Мексидол® улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардимиоцитов и
поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции.
Фармакокинетика
Быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация при дозах 400 — 500 мг составляет 3,5 — 4,0 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при приеме внутрь – 4.9 – 5.2 ч. Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат — образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит — фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1 — 2 сутки после введения; 3-й — выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й — глюкуронконъюгаты. Т1/2 при приеме внутрь — 2,0 — 2,6 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве — в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.
Показания к применению
- Последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в том числе после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов;
- Легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
- Энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);
- Синдром вегетативной дистонии;
- Легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
- Тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
- Ишемическая болезнь сердца в составе комплексной терапии;
- Купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства;
- Состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами;
- Астенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок;
- Воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.
Противопоказания
Острая печеночная и/или почечная недостаточность, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату. В связи с недостаточной изученностью действия препарата — детский возраст, беременность, грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь, по 125 – 250 мг 3 раза в сутки; максимальная суточная доза — 800 мг (6 таблеток).
Длительность лечения – 2 – 6 нед; для купирования алкогольной абстиненции – 5 – 7 дней.
Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2 – 3 дней.
Начальная доза – 125 – 250 мг (1 – 2 таблетки) 1 – 2 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза – 800 мг (6 таблеток).
Продолжительность курса терапии у больных ишемической болезнью сердца не менее 1,5 – 2 месяцев. Повторные курсы (по рекомендации врача), желательно проводить в весенне–осенние периоды.
Побочное действие
Возможно появление индивидуальных побочных реакций: диспептического или диспепсического характера, аллергических реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Мексидол® сочетается со всеми препаратами, используемыми для лечения соматических заболеваний.
Усиливает действие бензодиазепиновых препаратов, антидепрессантов, анксиолитиков, противосудорожных средств и противопаркинсонических средств. Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.
Особые указания
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
При передозировке возможно развитие сонливости.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1, 2, 3, 4, 5 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 гр С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока, указанного на пачке.
Условия отпуска
Производитель
ЗАО «ЗиО-Здоровье», Россия, 142103, Московская обл., г. Подольск, ул. Железнодорожная, д. 2, тел.: +7(495)642-05-42, факс: +7(495)642-05-43.
Владелец регистрационного удостоверения/ Организация, принимающая претензии
ООО «НПК «ФАРМАСОФТ», Россия, 115280, г. Москва, ул. Автозаводская, д. 17, к. 3, комн. 4, тел./факс: +7(495)626-47-55.