dr-melnikova.ru

Список НПВС препаратов, перечень, классификация и побочные эффекты от применения

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). Эффективность и безопасность

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) прочно вошли в нашу жизнь. При высокой температуре мы принимаем ибупрофен, парацетамол или нимесулид, если болят суставы – диклофенак или мелоксикам, при головной боли – анальгин или аспирин. Даже в самой скромной домашней аптечке что-то из этих препаратов обязательно есть. Вряд ли кто-нибудь задумывался, что это один класс препаратов – нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). Всем им присущи одни и те же эффекты, вот только выражены они по-разному. Профиль безопасности препаратов этого класса также существенно разнится. Давайте разберем, какие НПВС применяет современная медицина и чем они отличаются друг от друга.

Препараты группы НПВС обладают противовоспалительным, жаропонижающим и обезболивающим эффектами. Определение “нестероидные” подчеркивает то, что эти лекарства не гормональные. Они не вызывают привыкание и побочные эффекты, присущие стероидным препаратам. Еще один синоним НПВС — ненаркотические анальгетики.

Механизм действия НПВС

Прежде чем рассмотреть механизм действия НПВС, нужно разобраться с тем, как развивается воспалительный процесс в организме.

Причиной воспаления может быть любой фактор – инфекционный (бактерии, вирусы, грибы, простейшие), либо неинфекционный – химическое вещество, механическая травма, температурный раздражитель и так далее. В ответ на такие раздражители организм реагирует сложной цепочкой реакций, в которых принимают участие сосудистая, нервная, иммунная система. Да, собственно, и любая клетка, которая сталкивается с негативным воздействием на нее воспалительного агента тоже демонстрирует ответную реакцию.

Практически в каждой клетке нашего организма есть специальный фермент – циклооксигеназа (ЦОГ) . Ее активность при воспалении увеличивается в 20-50 раз. ЦОГ стимулирует синтез биологически активных веществ – простагландинов , которые повышают чувствительность болевых рецепторов к медиаторам воспаления – гистамину и брадикинину. Кроме того, простагландины расширяют кровеносные сосуды, являясь одной из причин покраснения и отека при воспалении. Таким образом, циклооксигеназа играет важную роль как в воспалительной реакции, так и в механизме формирования боли. Но стоит отметить, что не вся ЦОГ вредна.

Различают 3 формы ЦОГ:

  • ЦОГ 1 – конститутивная или физиологическая. В норме присутствует в слизистой оболочке желудка, почках, тромбоцитах, стенках сосудов. ЦОГ 1 поддерживает саморегуляцию в этих органах.
  • ЦОГ 2 – индуцированная. Стимулирует синтез простаноидов, которые вызывают воспаление, боль и повышение температуры. В норме ЦОГ 2 практически не выделяется.
  • ЦОГ 3 – преимущественно находится в клетках коры головного мозга. Практически не оказывает влияние на воспаление, но при этом вызывает боль и лихорадку.

Противовоспалительное действия НПВС заключается в угнетении циклооксигеназы. При этом, уменьшается отек, уходит боль и снижается температура.

НПВС. Классификация

Важно знать, что НПВС отличаются по селективности (избирательности) угнетения разных форм ЦОГ. Именно это качество определяет побочные эффекты НПВС.

Классификация НПВС в зависимости от их селективности:

1. Выраженная селективность к ЦОГ 1 – низкие дозы аспирина, индометацин, кетопрофен, пироксикам

2. Умеренная селективность к ЦОГ 1 – диклофенак, ибупрофен, напроксен

3. Сбалансированный ингибитор ЦОГ 1 и ЦОГ 2 – лорноксикам

4. Умеренная селективность к ЦОГ 2 – мелоксикам, нимесулид

5. Выраженная селективность к ЦОГ 2 – целекоксиб

6. Выраженная селективность к ЦОГ 3 – парацетамол

Мы выяснили, что воспаление вызывает форма ЦОГ 2. В то время, как ЦОГ 1 является физиологической для организма. В зависимости от степени угнетения ЦОГ 1 варьирует и выраженность побочных эффектов препарата. О них мы поговорим позже.

Несколько слов об эффективности НПВС препаратов. Все они обладают обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Но при этом врач не назначит мелоксикам больному с высокой температурой, а аспирин для лечения суставов. По причине того, что вышеперечисленные эффекты выражены у каждого препарата в разной степени.

Рейтинг НПВС

Учитывая большое количество нестероидных противовоспалительных средств в аптеках, не лишним было бы узнать, чем они отличаются друг от друга. Некоторые лучше снимают воспаление, но практически не снижают температуру. Другие – обладают выраженным обезболивающим действием.

Для того, чтоб разобраться, какому лекарству отдать предпочтение, предлагаем вам рейтинг НПВС:

Исходя из этого списка, можно сделать вывод о том, что Индометацин и Диклофенак эффективнее всего снимают воспаление, а аспирин – в гораздо меньшей степени. Парацетамол, кстати говоря, вообще не обладает противовоспалительным действием.

При выборе жаропонижающего препарата необходимо обратить внимание на то, что только ибупрофен и парацетамол рекомендованы Всемирной Организацией Здравоохранения для безрецептурного приема у детей. Тем не менее, анальгин применяется в составе литической смеси для эффективного снижения температуры, в том числе и в детском возрасте.

Побочные действия НПВС

Не стоит принимать решение о приеме того или иного лекарства только исходя из эффективности. Очень важную роль играет профиль безопасности препарата, особенно если речь идет об НПВС. Вы наверняка обращали внимание на то, какая длинная инструкция идет в упаковке с банальным анальгином или ибупрофеном. Прочитайте внимательно раздел “побочные эффекты” и подумайте, стоит ли бесконтрольно принимать обезболивающее при легкой головной боли или сбивать температуру 37,5 С.

Все препараты, которые действуют на ЦОГ 1 (неселективные НПВС) опасны для органов желудочно-кишечного тракта. Людям с язвой желудка или гастритом принимать можно только ЦОГ 2 высоко селективные препараты, и то, под наблюдением врача.

В норме в желудке существует ряд защитных механизмов, которые не допускают повреждение слизистой оболочки. Значительный слой слизи и бикарбонатов защищают желудок от желчи, ферментов поджелудочной железы, кислот, различных токсинов и химических веществ, которые попадают с пищей. НПВС препараты, подавляющие ЦОГ 1 нарушают этот баланс приводят к гастриту и язве желудка и двенадцатиперстной кишки.

Негативное влияние на органы желудочно-кишечного тракта:

То есть, аспирин достаточно агрессивен по отношению к слизистой оболочке желудка, а более щадящий – мелоксикам.

Кроме того, НПВС препараты способны спровоцировать или обострить течение заболеваний сердечно-сосудистой системы – сердечную недостаточность, гипертоническую болезнь, тромбоз сосудов и так далее.

Нестероидные противовоспалительные препараты в США официально считаются опасными для здоровья. Фармкомпании, производящие НПВС, согласно новым требованиям, теперь должны указывать в инструкции к этим препаратам риск развития осложнений при сердечно-сосудистых заболеваниях, возможность рецидива инфаркта, а также высокую вероятность смерти от НПВС после перенесённого инфаркта миокарда.

Об опасных последствиях приёма НПВС у пациентов, страдающих ишемической болезнью сердца, стало известно несколько лет назад, в ходе масштабных клинических исследований, посвященных данному вопросу.

Еще один важный момент, который касается заболеваний опорно-двигательного аппарата. НПВС активно назначают травматологи и хирурги с целью снять боль и уменьшить воспаление. Но, нужно знать о том, что есть препараты, которые угнетают синтез хряща, что для пациентов совершенно неприемлемо. Вместе с тем, диклофенак и мелоксикам наоборот, усиливают синтез хряща, что позволяет назначать их довольно широко в травматологии и хирургии.

Читать еще:  Ибупрофен (Ibuprofen) — инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Влияние НПВС препаратов на синтез хряща:

  1. Угнетают синтез хряща – салицилаты (аспирин), ибупрофен;
  2. Не влияют – индометацин, пироксикам, напроксен;
  3. Увеличивают – диклофенак, мелоксикам.

Без НПВС препаратов нам в любом случае не обойтись. Но вы всегда должны оценивать риски. Внимательно читайте инструкцию, особенно схему лечения и дозировки и принимайте препараты согласно рекомендациям.

НПВС нового поколения: список

Когда НВПС показаны и противопоказаны:

У НВПС нового поколения список лечебных действий шире, нежели у стандартных анальгетиков. Нестероидные средства обладают комплексным эффектом:

  • жаропонижающим;
  • обезболивающим;
  • противоотёчным;
  • противовоспалительным.

Также лекарства данной группы снимают покраснение воспалённых участков. В возникновении воспаления участвуют простогландины. Их синтез связан с ферментами циклооксигеназы. Именно на них влияют НВПС.

Существуют две активные формы циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Каждая из них выполняет собственные функции.

ЦОГ-1 обеспечивает защиту слизистой оболочки желудка, стимулирует образование простагландинов и отвечает за работу тромбоцитов. Препараты, замедляющие образование ЦОГ-1 и не обладающие избирательным действием, опасны побочными эффектами.

ЦОГ-2 представляет собой специфический фермент, отсутствующий в организме здорового человека. На образование соединения влияют другие медиаторы. Новейшие лекарства блокируют именно этот фермент. Они не менее эффективны, нежели средства старого поколения. Селективные препараты, производимые в 2020 году не приводят к развитию зависимости.

Лекарства нового поколения не содержат гормонов. Поэтому не провоцируют развитие диабета и гипертонической болезни. В то же время блокираторы ЦОГ один, уменьшая болевой синдром и воспаление, раздражает слизистую желудка. Развиваются язвы и эрозивные процесс. Из-за пагубного влияния на пищеварительную трубку НВПС в защитных оболочках оказались неконкурентоспособны.

Действие нестероидных противовоспалительных средств нового поколения селективно. Они не влияляют на ЦОГ 1, стимулируя выработку ЦОГ-2 и снижая синтез простагландинов. Нестероидные препараты нового поколения, список которых увеличился в 2020 году, эффективны и не вызывают отрицательных последствий.

Противовоспалительный эффект нестероидных лекарств связан с уменьшением выработки медиаторов, вызывающих патологический процесс. Сосудистая стенка становится менее проницаемой. Рецепторы нервных клеток получают меньше раздражающих сигналов, и боль проходит. Благодаря воздействию на центры терморегуляции средства устраняют жар.

Медики рекомендуют современные нестероидные лекарства для терапии болезней, характеризующихся повышением температуры, болью, воспалением и отёчностью. НВПС необходимы при:

  • обострении болезней опорно-двигательного аппарата;
  • травмах — растяжениях сухожилий, связок и мышц;
  • грыже позвоночника;
  • колике печёночной и почечной природы;
  • болезненных менструациях у женщин;
  • болевых ощущениях в области живота;
  • лихорадке;
  • риске тромбообразования.

Однако при болезнях пищеварительной и кроветворной систем не следует принимать НВПС. Перед покупкой лекарств нужно проконсультироваться с врачом.

Выбор нестероидных лекарств

  1. Пироксикам, диклофенак, флурбипрофен и индометацин отлично снимают воспаление.
  2. С болевым синдромом справляются кетопрофен и кеторолак.
  3. Температуру снижают нурофен, парацетамол и ацетилсалициловая кислота.

Наиболее безопасные средства поколения 2020 — 2020 года относятся к эффективным и сильнодействующим. Риск побочных действий после приёма лекарств минимален. Таблетки нужно подбирать с врачом. Нужно учитывать:

  1. Дозировку.
  2. Фармакодинамику и фармакокинетику медикаментов.
  3. Возраст и сопутствующие заболевания пациента.
  4. Противопоказания и показания.
  5. Другие лекарства, которые пьёт больной. Для принимающих прокинетики список препаратов нового поколения предпочтительнее, нежели лекарства старого поколения.

Названия лекарств нового поколения ВОЗ

Примером НВПС являеся мовались. Его можно применять в течение длительного периода. Благодаря выраженному противовоспалительному эффекту он облегчает течение:

  • анкилозирующего спондилоартрита;
  • остеоартроза;
  • ревматоидного артрита.

Средство снимает болевой синдром и лихорадку, поэтому подходит при мигренях и зубной боли.

Другое сильнодействующее средство — нимесулид. Боль проходит спустя 20 минут после его употребления. Поэтому с его помощью снимают болевые приступы. Нимесулид — антиоксидант с противовоспалительным эффектом. Он улучшает состояние коллагеновых волокон и хрящей. Поэтому показан при ущемлении нервов, болях в костях и суставах и головной боли. Отличается общей хорошей переносимостью среди пациентов. В редких случаях возможны тошнота, головнокружения и крапивница.

Ксефокам — оксикам. Долго выводится из организма, а его эффект длится половину суток. Сила его анальгезирующего эффекта сравнима с морфином. Однако, в отличие от наркотиков, он не поражает головной и спинной мозг и не вызывает зависимость.

Рофекоксиб (денебол) устраняет болевой синдром, воспаление и отёчность. Его прописывают при бурсите, поли- и ревматоидном артрите, посттравматическом состоянии. Однако он не подходит для людей с болезнями сердечно-сосудистой и мочевыводящей систем, беременных женщин и детей младше двенадцати лет.

Если пользователь принимает ноотропные препараты нового поколения, список лекарств нужно показать врачу. Некоторые лекарства нежелательно комбинировать.

НВПС — препараты для комплексного лечения многих болезней. Однако это исключительно симптоматическая терапия. Если больному нужны таблетки от сахарного диабета, список нового поколения не заменит их.

Лекарства необходимо принимать под строгим контролем врача. Неконтролируемое употребление нестероидных средств приведёт к усугублению болезни. Поэтому, если пациент решил пройти лечение НВПС в 2020 году, нужно проконсультироваться с неврологом.

По эффективности средних доз

По силе противовоспалительного действия средних доз НПВП могут быть расположены в следующей последовательности:

По анальгезирующему действию средних доз НПВП могут быть расположены в следующей последовательности:

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). Эффективность и безопасность

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) прочно вошли в нашу жизнь. При высокой температуре мы принимаем ибупрофен, парацетамол или нимесулид, если болят суставы – диклофенак или мелоксикам, при головной боли – анальгин или аспирин. Даже в самой скромной домашней аптечке что-то из этих препаратов обязательно есть. Вряд ли кто-нибудь задумывался, что это один класс препаратов – нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). Всем им присущи одни и те же эффекты, вот только выражены они по-разному. Профиль безопасности препаратов этого класса также существенно разнится. Давайте разберем, какие НПВС применяет современная медицина и чем они отличаются друг от друга.

Препараты группы НПВС обладают противовоспалительным, жаропонижающим и обезболивающим эффектами. Определение “нестероидные” подчеркивает то, что эти лекарства не гормональные. Они не вызывают привыкание и побочные эффекты, присущие стероидным препаратам. Еще один синоним НПВС — ненаркотические анальгетики.

Механизм действия НПВС

Прежде чем рассмотреть механизм действия НПВС, нужно разобраться с тем, как развивается воспалительный процесс в организме.

Причиной воспаления может быть любой фактор – инфекционный (бактерии, вирусы, грибы, простейшие), либо неинфекционный – химическое вещество, механическая травма, температурный раздражитель и так далее. В ответ на такие раздражители организм реагирует сложной цепочкой реакций, в которых принимают участие сосудистая, нервная, иммунная система. Да, собственно, и любая клетка, которая сталкивается с негативным воздействием на нее воспалительного агента тоже демонстрирует ответную реакцию.

Читать еще:  Кортикостероидные мази – список эффективных препаратов

Практически в каждой клетке нашего организма есть специальный фермент – циклооксигеназа (ЦОГ) . Ее активность при воспалении увеличивается в 20-50 раз. ЦОГ стимулирует синтез биологически активных веществ – простагландинов , которые повышают чувствительность болевых рецепторов к медиаторам воспаления – гистамину и брадикинину. Кроме того, простагландины расширяют кровеносные сосуды, являясь одной из причин покраснения и отека при воспалении. Таким образом, циклооксигеназа играет важную роль как в воспалительной реакции, так и в механизме формирования боли. Но стоит отметить, что не вся ЦОГ вредна.

Различают 3 формы ЦОГ:

  • ЦОГ 1 – конститутивная или физиологическая. В норме присутствует в слизистой оболочке желудка, почках, тромбоцитах, стенках сосудов. ЦОГ 1 поддерживает саморегуляцию в этих органах.
  • ЦОГ 2 – индуцированная. Стимулирует синтез простаноидов, которые вызывают воспаление, боль и повышение температуры. В норме ЦОГ 2 практически не выделяется.
  • ЦОГ 3 – преимущественно находится в клетках коры головного мозга. Практически не оказывает влияние на воспаление, но при этом вызывает боль и лихорадку.

Противовоспалительное действия НПВС заключается в угнетении циклооксигеназы. При этом, уменьшается отек, уходит боль и снижается температура.

НПВС. Классификация

Важно знать, что НПВС отличаются по селективности (избирательности) угнетения разных форм ЦОГ. Именно это качество определяет побочные эффекты НПВС.

Классификация НПВС в зависимости от их селективности:

1. Выраженная селективность к ЦОГ 1 – низкие дозы аспирина, индометацин, кетопрофен, пироксикам

2. Умеренная селективность к ЦОГ 1 – диклофенак, ибупрофен, напроксен

3. Сбалансированный ингибитор ЦОГ 1 и ЦОГ 2 – лорноксикам

4. Умеренная селективность к ЦОГ 2 – мелоксикам, нимесулид

5. Выраженная селективность к ЦОГ 2 – целекоксиб

6. Выраженная селективность к ЦОГ 3 – парацетамол

Мы выяснили, что воспаление вызывает форма ЦОГ 2. В то время, как ЦОГ 1 является физиологической для организма. В зависимости от степени угнетения ЦОГ 1 варьирует и выраженность побочных эффектов препарата. О них мы поговорим позже.

Несколько слов об эффективности НПВС препаратов. Все они обладают обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Но при этом врач не назначит мелоксикам больному с высокой температурой, а аспирин для лечения суставов. По причине того, что вышеперечисленные эффекты выражены у каждого препарата в разной степени.

Рейтинг НПВС

Учитывая большое количество нестероидных противовоспалительных средств в аптеках, не лишним было бы узнать, чем они отличаются друг от друга. Некоторые лучше снимают воспаление, но практически не снижают температуру. Другие – обладают выраженным обезболивающим действием.

Для того, чтоб разобраться, какому лекарству отдать предпочтение, предлагаем вам рейтинг НПВС:

Исходя из этого списка, можно сделать вывод о том, что Индометацин и Диклофенак эффективнее всего снимают воспаление, а аспирин – в гораздо меньшей степени. Парацетамол, кстати говоря, вообще не обладает противовоспалительным действием.

При выборе жаропонижающего препарата необходимо обратить внимание на то, что только ибупрофен и парацетамол рекомендованы Всемирной Организацией Здравоохранения для безрецептурного приема у детей. Тем не менее, анальгин применяется в составе литической смеси для эффективного снижения температуры, в том числе и в детском возрасте.

Побочные действия НПВС

Не стоит принимать решение о приеме того или иного лекарства только исходя из эффективности. Очень важную роль играет профиль безопасности препарата, особенно если речь идет об НПВС. Вы наверняка обращали внимание на то, какая длинная инструкция идет в упаковке с банальным анальгином или ибупрофеном. Прочитайте внимательно раздел “побочные эффекты” и подумайте, стоит ли бесконтрольно принимать обезболивающее при легкой головной боли или сбивать температуру 37,5 С.

Все препараты, которые действуют на ЦОГ 1 (неселективные НПВС) опасны для органов желудочно-кишечного тракта. Людям с язвой желудка или гастритом принимать можно только ЦОГ 2 высоко селективные препараты, и то, под наблюдением врача.

В норме в желудке существует ряд защитных механизмов, которые не допускают повреждение слизистой оболочки. Значительный слой слизи и бикарбонатов защищают желудок от желчи, ферментов поджелудочной железы, кислот, различных токсинов и химических веществ, которые попадают с пищей. НПВС препараты, подавляющие ЦОГ 1 нарушают этот баланс приводят к гастриту и язве желудка и двенадцатиперстной кишки.

Негативное влияние на органы желудочно-кишечного тракта:

То есть, аспирин достаточно агрессивен по отношению к слизистой оболочке желудка, а более щадящий – мелоксикам.

Кроме того, НПВС препараты способны спровоцировать или обострить течение заболеваний сердечно-сосудистой системы – сердечную недостаточность, гипертоническую болезнь, тромбоз сосудов и так далее.

Нестероидные противовоспалительные препараты в США официально считаются опасными для здоровья. Фармкомпании, производящие НПВС, согласно новым требованиям, теперь должны указывать в инструкции к этим препаратам риск развития осложнений при сердечно-сосудистых заболеваниях, возможность рецидива инфаркта, а также высокую вероятность смерти от НПВС после перенесённого инфаркта миокарда.

Об опасных последствиях приёма НПВС у пациентов, страдающих ишемической болезнью сердца, стало известно несколько лет назад, в ходе масштабных клинических исследований, посвященных данному вопросу.

Еще один важный момент, который касается заболеваний опорно-двигательного аппарата. НПВС активно назначают травматологи и хирурги с целью снять боль и уменьшить воспаление. Но, нужно знать о том, что есть препараты, которые угнетают синтез хряща, что для пациентов совершенно неприемлемо. Вместе с тем, диклофенак и мелоксикам наоборот, усиливают синтез хряща, что позволяет назначать их довольно широко в травматологии и хирургии.

Влияние НПВС препаратов на синтез хряща:

  1. Угнетают синтез хряща – салицилаты (аспирин), ибупрофен;
  2. Не влияют – индометацин, пироксикам, напроксен;
  3. Увеличивают – диклофенак, мелоксикам.

Без НПВС препаратов нам в любом случае не обойтись. Но вы всегда должны оценивать риски. Внимательно читайте инструкцию, особенно схему лечения и дозировки и принимайте препараты согласно рекомендациям.

Механизм действия нестероидных противовоспалительных препаратов, показания для лечения суставов, противопоказания

Противовоспалительные препараты – химические вещества, которые применяют в клинической практике для симптоматической терапии воспалительных заболеваний. В статье мы разберем нестероидные противовоспалительные препараты для лечения суставов.

Внимание! В анатомо-терапевтически-химической (АТХ) классификации НПВС обозначаются кодом M02AA.

Как действуют НПВС: перечень и названия групп препаратов

НПВП ингибируют циклооксигеназу (COX-1, COX-2), которая участвует в синтезе простагландинов – медиаторов боли. Препарат первого выбора – Парацетамол.

Список наиболее эффективных лекарств:

Лекарственные препараты помогают снимать боль, воспаление и уменьшать температуру тела. НПВП используют для лечения суставных заболеваний, которые сопровождаются болью и сильным воспалением.

Салицилаты

Аспирин и другие салицилаты быстро всасываются в желудок и двенадцатиперстную кишку. Препараты плохо абсорбируются при ректальном введении, чем оральном. Аспирин обычно выпускается в виде таблетки, покрытой энтеросолюбильным покрытием, для уменьшения раздражения ЖКТ.

Читать еще:  Мексидол к какой группе препаратов относится

Биодоступность очень высокая. Препараты связываются с белками плазмы на 80-90% (с альбумином) и распределяются во всех тканях организма. Они активно переносятся в спинномозговую жидкость и легко пересекают плацентарный барьер.

Аспирин

Салицилаты метаболизируются в эндоплазматической сети и митохондриями в печени. Длительное лечение вызывает усиливает работу ферментов, что снижает уровень препарата в плазме. Лекарства выводятся с мочой в виде свободной салициловой кислоты (10%), салицилуровой кислоты (75%), эфира глюкуронида (10%) или гентизной кислоты (менее 1%).

Период полураспада аспирина составляет 15-20 минут, а салицилатов – 2-3 часа в низких дозах и 12 часов при обычных противовоспалительных дозах.

Парааминофенолы

Ацетаминофен (или Парацетамол) не является НПВС в классическом смысле, так как он не обладает противовоспалительными свойствами. Он быстро и почти полностью абсорбируется через пищеварительный тракт и имеет биодоступность около 100% (от 75 до 90% в случае других парааминофенолов). Скорость абсорбции зависит прежде всего от скорости опорожнения желудка. Максимальное содержание в плазме достигается через 30-90 мин. Он хорошо всасывается ректально, хотя и медленнее, чем в верхнем отделе желудочно-кишечного тракта. Его связывание с белками плазмы является переменным, но при токсических концентрациях они фиксируются на уровне от 20 до 50%.

Парацетамол

95% препарата метаболизируется в печени. Период экскреции варьируется от 2 до 2,5 часов, хотя он выше у новорожденных и у пациентов с печеночной недостаточностью. После употребления терапевтической дозы можно выявить от 90 до 100% метаболитов лекарства в моче в первые 24 часа.

Пиразолоновые производные

Метамизол хорошо всасывается при оральном применении, достигая максимальной концентрации через 70 минут. Он превращается как в 4-метиламиноантипирино и 4-аминоантипирин (активные метаболиты), так и в 4-формиламиноантипирином (неактивные). Период полувыведения активных метаболитов составляет от 3 до 4 часов, что возрастает с возрастом пациента.

Пропифеназон хорошо усваивается и достигает максимальной концентрации от 30 мин до 1 часа и имеет период полувыведения от 1 до 2 часов.

Фенилбутазон быстро и полностью абсорбируется через ЖКТ. 98% препарата связывается с белками. Период полувыведения составляет 50-65 часов. Один из его метаболитов, Оксифенбутазон, также обладает противоревматической активностью.

Производные пропионовой кислоты

Препараты этой группы полностью абсорбируются в ЖКТ. Еда уменьшает скорость абсорбции. При ректальном введении препараты всасывают медленно и не полностью. Они интенсивно связываются с альбумином (около 99%) при обычных концентрациях в плазме. При циррозе печени, ревматоидном артрите и у пожилых людей увеличивается свободная фракция препарата.

Они хорошо диффундируют и переходят в синовиальную жидкость, где они достигают концентраций от 50 до 70%. При хроническом введении эти концентрации более стабильны, чем концентрации в плазме. Они пересекают плаценту и достигают очень низких концентраций в грудном молоке (Напроксен: 1%). Процессы метаболизма включают гидроксилирование, деметилирование и конъюгацию. Период полувыведения составляет от 2 до 4 часов, за исключением Флурбипрофен (6 часов) и Напроксен (13-14 часов).

Оксикамы

Производные оксикамов – НПВП нового поколения, которые часто применяют при артрозе и артрите. После перорального введения оксикамы полностью абсорбируются, достигая максимальной концентрации в плазме через 3,5-6 часов. Антациды и продукты питания не изменяют скорость или площадь абсорбцию. Препараты подвергаются энтерогепатической рециркуляции, что дает им длительный период полувыведения (приблизительно 50 часов, хотя он сильно варьируется от человека к человеку).

Они интенсивно связываются с белками (99%), поэтому имеют очень малый объем распределения. Пироксикам попадает в синовию, где достигает 50% концентрации в плазме, приблизительно (хотя через 7-12 дней концентрации приблизительно равны в плазме крови и синовиальной жидкости). Основной метаболической трансформацией является гидроксилирование, опосредованное цитохромом Р450 и глюкуронидированием, так что только 5-10% выделяется с мочой и фекалиями в неизменном виде.

Производные уксусной кислоты

Индометацин быстро всасывается (Cmax – 2 часа) и почти полностью (87% через 4 часа) с белками при пероральном введении. Он распределяется по всему телу, а в синовии достигает концентрации, аналогичной концентрации плазмы крови через 5 часов. Он связывается с белками плазмы на 90%. Индометацин подвергается значительной рециркуляции желчи, что продлевает его период полувыведения.

Препарат метаболизируется O-деметилированием (50%), N-деацилированием и конъюгацией с глюкуроновой кислотой (10%). От 10 до 20% устраняется в неизменном виде. Его период полураспада варьируется (от 1 до 6 часов), возможно, из-за различий в энтерогепатическом кровообращении людей (ребенка и взрослого).

Ингибиторы ЦОГ-2

После приема внутрь селективные ингибиторы ЦОГ-2 (Целекоксиб или Рофекоксиб) легко абсорбируются и почти полностью связываются с белками плазмы (97,4%). Препараты метаболизируются редуктазами, производя три неактивных метаболита. Большая часть препарата выводится с мочой в виде метаболитов, а 14% выделяется с фекалиями без изменений. Период полужизни составляет от 11 до 17 часов.

Производные антраниловой кислоты

Максимальные концентрации в плазме достигаются через 3 часа после приема меклофенамата и через 2-4 часа после приема мефанаминовой кислоты. Оба препарата имеют одинаковые периоды полураспада (от 2 до 4 часов). Мефенамовая кислота метаболизируется в печени с помощью комплекса CYP2C9.

Половина дозы мефенамовой кислоты выделяется в моче, главным образом в форме конъюгированного 3-гидроксиметилового метаболита или в виде 3-карбоксильного метаболита и его конъюгатов. 20% продукта выделяется в фекалиях, особенно в виде неконъюгированного 3-карбоксильного метаболита.

Другие

Нимесулид быстро и почти полностью поглощается при оральном введении. При ректальном введении его биодоступность составляет 70%. Он связывается с белками плазмы на 99%. Препарат подвергается предсистемному метаболизму. Период полувыведения составляет от полутора до 5 часов. Нимесулид не так эффективно обезболивает, как другие НПВП, однако может сильно повышать АД.

Нимесулид

Показания к использованию НПВП для лечения суставов

Нестероидные таблетки и мази применяются в медицине для лечения острых и хронических воспалительных заболеваний:

  • ревматоидный артрит;
  • коксартроз (артроз тазобедренного сустава);
  • остеоартроз пальцев;
  • гонартроз (артроз коленного сочленения);
  • другие артрозы (плечевого, кистевого или ВНЧ соединений);
  • артроз голеностопного сустава;
  • растяжение связок;
  • боли в мышцах бедра, кисти, поясницы, стопы, колена, спины;
  • мышечные заболевания;
  • остеохондроз позвоночника;
  • полиартрит;
  • анкилозирующий спондилоартрит;
  • псориатический артрит;
  • реактивный артрит;
  • острый подагрический приступ.

Совет! Принимать негормональные анальгезирующие (обезболивающие) препараты (мази, гели, бальзамы, капсулы, крема) можно только по рекомендации врача.

При ревматических заболеваниях болеутоляющие средства (анальгетики) можно принимать после консультации с ревматологом. Медикаментозные средства этой группы могут оказывать негативное влияние на артериальное давление, поэтому необходимо их принимать строго по инструкции. Если медикаменты не оказывают нужного эффекта или возникает чрезмерная болезненность, нужно обратиться к доктору. Он подберет аналог. Если воспаляются сильно связки или возникают боли в мускулатуре с повышением температуры тела, нужно вызвать скорую помощь.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector