dr-melnikova.ru

Диазепам механизм действия

Описание лекарства “Диазепам”

Диазепам ( Diazepam )

Фармакологическое действие Транквилизатор, производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия связан с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС. Миорелаксирующее действие обусловлено также ингибированием спинальных рефлексов. Может вызывать антихолинергический эффект.

Список аналогов “диазепам”

Показания к применению

  • Неврозы, психопатии, шизофрения, бессонница, эпилепсия, зудящие дерматозы.

Форма выпуска

  • драже 2 мг
  • флакон (флакончик) темного стекла 30, коробка (коробочка) 1
  • драже 5 мг
  • флакон (флакончик) темного стекла 30, коробка (коробочка) 1
  • состав 1 драже содержит диазепама 2 или 5 мг, во флаконах по 30 шт., В картонной коробке 1 флакон. 1 ампула с 2 мл раствора для инъекций – 10 мг
  • в блистере 5 шт., в картонной коробке 2 блистера.

Фармакодинамика препарата Транквилизатор, производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия связан с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС. Миорелаксуюча действие обусловлено также ингибированием спинальных рефлексов. Может вызвать антихолинергическим эффектом .

Фармакокинетика препарата Всасывание быстрое. Cmax в плазме отмечается через 90 мин Связывание с белками плазмы составляет 98%. Проникает через плацентарный барьер, в спинномозговую жидкость, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. Выводится почками – 70% .

Использование во время беременности Не следует применять диазепам в I триместре беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Следует иметь в виду, что при применении диазепама при беременности возможно существенное изменение ЧСС плода. При применении в акушерстве в дозах, рекомендованных для облегчения родов, у новорожденных, чаще у недоношенных, возможны временная мышечная гипотония, гипотермия, нарушение дыхания. При регулярном приеме в период лактации грудное вскармливание следует прекратить. Следует избегать применения диазепама у новорожденных, так как у них еще не полностью сформировалась ферментная система, участвующая в метаболизме диазепама .

Противопоказания к применению

  • Гиперчувствительность, печеночно-почечная недостаточность, миастения, закрытоугольная глаукома, беременность.

Побочные действия Головокружение, сонливость, замедление реакции, снижение психической и двигательной активности, мышечная слабость, атаксия, сухость во рту, диспепсия, тошнота, диарея, бронхоспазм, галакторея, гиперпролактинемия, аллергические реакции .

Дозировка Внутрь, взрослым – по 4-15 мг в сутки в 2 приема (максимальная суточная доза – 60 мг, в условиях стационара). Грудным детям старше 6 месяцев – по 0,1-0,8 мг / кг в сутки в 3-4 приема. В / м, в / в – по 10-20 мг с кратностью в соответствии с показаниями .

Взаимодействия с другими препаратами При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т. ч. с нейролептиками, седативными, снотворными средствами, опиоидными анальгетиками, средствами для наркоза), усиливается угнетающее влияние на ЦНС, на дыхательный центр, выраженная артериальная гипотензия. При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами (в т. ч.

с амитриптилином) возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС, повышение концентрации антидепрессантов и усиление холинергичного действия.

У пациентов, длительное время получавших антигипертензивные препараты центрального действия, бета-адреноблокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды, степень и механизмы лекарственного взаимодействия непредсказуемы. При одновременном применении с миорелаксантами действие миорелаксантов усиливается, увеличивается риск возникновения апноэ. При одновременном применении с пероральными контрацептивами возможно усиление эффектов диазепама. Повышается риск развития прорывного кровотечения.

При одновременном применении с бупивакаїном возможно повышение концентрации бупивакаина в плазме крови; с диклофенаком – возможно усиление головокружения; с изониазидом – уменьшение выведения диазепама из организма.

Препараты, вызывающие индукцию ферментов печени, в т. ч. противоэпилептические средства (карбамазепин, фенитоин), могут ускорять выведение диазепама. При одновременном применении с кофеином уменьшается седативное и, возможно, анксиолитическое действие диазепама.

При одновременном применении с клозапином возможна выраженная артериальная гипотензия, угнетение дыхания, потеря сознания; злеводопою – возможно подавление противопаркинсонической действия; с лития карбонатом – описан случай развития коматозного состояния; с метопрололом – возможны снижение остроты зрения, ухудшение психомоторных реакций.

При одновременном применении с парацетамолом возможно уменьшение выведения диазепама и его метаболита (дезметилдиазепама); с рисперидоном – описаны случаи развития ЗНС. При одновременном применении с рифампицином повышается выведение диазепама вследствие значительного усиления его метаболического под влиянием рифампицина. Теофиллин в низких дозах, извращает седативное действие диазепама. При одновременном применении в редких случаях диазепам подавляет метаболизм и усиливает действие фенитоина.

Фенобарбитал и фенитоин могут ускорять метаболизм диазепама.

При одновременном применении флувоксамин повышает концентрацию в плазме крови и побочные эффекты диазепама. При одновременном применении с циметидином, омепразолом, дисульфирамом возможно увеличение интенсивности и длительности действия диазепама. При одновременном приеме этанола, етанолвмисних препаратов усиливается угнетающее влияние на ЦНС (главным образом на дыхательный центр), а также может возникнуть синдром патологического опьянения .

Особые указания при приеме С особой осторожностью применяют у пациентов с сердечной и дыхательной недостаточностью, органическими изменениями головного мозга (в таких случаях рекомендуется избегать парентерального введения диазепама), при закрытоугольной глаукоме и предрасположенности к ней, при миастении. Требуется особая осторожность при применении диазепама, особенно в начале лечения, у пациентов, длительно получавших антигипертензивные препараты центрального действия, бета-адреноблокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды. При отмене терапии дозу следует уменьшать постепенно. При внезапной отмене диазепама после длительного применения возможны беспокойство, возбуждение, тремор, судороги. Диазепам следует отменить при развитии парадоксальных реакций (острое возбуждение, тревожность, нарушения сна и галлюцинации).

После в / м инъекции диазепама возможно увеличение активности КФК в плазме крови (что следует учитывать при дифференциальной диагностике инфаркта миокарда).

Избегать в/а введения. В период лечения не допускать употребления алкоголя. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Диазепам может вызывать замедление скорости психомоторных реакций, что следует учитывать пациентам, которые занимаются потенциально опасными видами деятельности .

Условия хранения В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15-25 ° C.

Срок годности 60 мес.

Классы заболеваний

АТХ (ATC) классификатор

Фармакологическое действие

Описание Анксиолитическое действие лекарственных средств направлено на устранение чувства эмоционального напряжения, беспокойства, тревоги, страха. Механизм этого действия связан со стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов и усилением процессов торможения в ЦНС, опосредуемых ГАМК, снижением активности серотонинергических нейронов. Анксиолитические препараты применяются при невротических состояниях, бессоннице, в комплексной терапии гипертонической болезни, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ИБС, бронхообструктивного синдрома.

Фармакологическая группа

Действующие вещества

Описание Анксиолитик, производное бензодиазепина. Белый или белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха с молекулярной массой 284,74. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте, растворим в хлороформе.

Предоставленные данные носят информационный характер.
Перед применением, пожалуйста, проконсультируйтесь со специалистом.

Диазепам

Перед применением медицинских средств и рецептов проконсультируйтесь с врачём.
Самолечение может навредить вашему здоровью!
Читать еще:  Метастазы в костном мозге симптомы

1 таблетка содержит: диазепам – 10мг.

Вспомогательные вещества: крахмал пшеничный, молочный сахар, тальк, поливидон, двуокись кремния коллоидальная, стеариновая кислота.

Фармакологические свойства Препарат относится к бензодиазепиновым транквилизаторам. Оказывает анксиолитическое, центральное миорелаксирующее, противосудорожное, седативное и умеренное снотворное действие. Усиливает действие снотворных, наркотических, нейролептических, анальгетических препаратов, алкоголя.

Механизм действия диазепама связан с ГАМК, являющейся тормозным медиатором в ЦНС. Известно, что ГАМК-ергические нейроны тормозят деятельность нейронов других типов. Препарат снижает активность фермента ГАМК-трансаминазы, тем самым, повышая содержание ГАМК в мозге. С другой стороны, возрастает чувствительность рецепторов к ГАМК. Все это усиливает тормозящее влияние ГАМК-ергических нейронов на нейроны других типов. Седативный и снотворный эффект диазепама и других бензодиазепинов связывают с торможением норадренергических и дофаминергических нейронов. Противосудорожное и миорелаксирующее действие обусловлено торможением соответствующих нейронов корковых центров и спинного мозга. Торможение процессов возбуждения в восходящей ретикулярной формации приводит к развитию анксиолитического эффекта.

Препарат хорошо высасывается после перорального приема – на 75%. Максимальные концентрации в плазме отмечаются через 1-2 часа. 98% препарата связывается с белками плазмы. В печени 98-99% диазепама метаболизируется. Главные метаболиты – нордиазепам (в плазме крови), оксазепам (в моче) и темазепам. В виде глюкуронидов метаболиты выделяются в основном с мочой, 10% – с калом, 0,5-2% – с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения из плазмы крови взрослых людей составляет 24-72 часа, в пожилом возрасте – 100 часов, у новорожденных – 31 час, у грудных детей – 8-14 часов. При остром гепатите период полувыведения у взрослых людей удлиняется до 2-4 суток, а при циррозе печени – удваивается. В случае отравления диазепамом гемодиализ неэффективен.

Показания к применению

Применяют строго по назначению врача!

Препарат применяют при различных нервно-психических заболеваниях: неврозах, психопатиях, неврозоподобных и психоподобных состояниях при шизофрении; при органических заболеваниях головного мозга, в том числе и при цереброваскулярных поражениях; при соматических заболеваниях, сопровождающихся признаками эмоционального напряжения, тревоги, страха, повышенной раздражительностью, сенестоипохондрическими и фобическими расстройствами, при нарушении сна.

У детей применяют при невротических и неврозоподобных состояниях, сопровожающихся вышеперечисленными явлениями, а также головными болями, энурезом, расстройствами настроения и поведения. Применяют также для купирования психомоторного возбуждения и тревожной ажитации при указанных заболеваниях. У детей применяют при невротических и неврозоподобных состояниях, сопровождающихся вышеперечисленными явлениями, а также головными болями, энурезом, расстройствами настроения и поведения.

Диазепам применяется при эпилепсии для лечения судорожных пароксизмов, психических эквивалентов. В связи с миорелаксирующим действием препарат применяют также при спастических состояниях. В комплексе с другими препаратами диазепам назначают для лечения синдрома абстиненции у наркоманов и алкоголиков. Применяется также для премедикации и атаралгезии в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами. В клинике внутренних болезней: психосоматические заболевания (гипертоническая болезнь, спазмы сосудов и т.д.)

В дерматологической практике применяется при зудящих дерматозах. Препарат снижает ночную секрецию желудочного сока, что может играть важную роль при назначении его в качестве успокаивающего и снотворного средства больным язвенной болезнью желудка и 12-персной кишки.

индивидуальная непереносимость производных бензодиазепина;

острое отравление алкоголем, снотворными средствами, анальгетиками, нейролептиками, антидепрессантами и препаратами лития;

выраженные нарушения функции печени и почек;

беременность (1 триместр) и период грудного вскармливания. Диазепам не следует применять амбулаторно лицам, работающим на высоте, водителям транспорта и другим лицам, профессия которых требует быстрых психомоторных реакций.

В процессе лечения препаратом категорически запрещается употребление алкоголя. При внезапной отмене диазепама после длительного применения возможны беспокойство, возбуждение тремор, судороги, нарушения сна. В связи с этим, отмену препарата следует проводить постепенно.

Диазепам не рекомендуется назначать амбулаторно пациентам, занимающимся видами деятельности, которые требуют высокой концентрации внимания и быстроты двигательных реакций. С осторожностью назначать больным глаукомой!

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При применении диазепама совместно с другими лекарственными средствами могут наблюдаться следующие реакции взаимодействия:

с ингибиторами моноаминоксидазы, стрихнином и коразолом – антагонизм в отношении диазепама;

со снотворными, седативными, наркотическими анальгетиками, другими транквилизаторами, производными бензодиазепина, антидепрессантами -резкое усиление действия диазепама;

с антацидными средствами – возможно задержка (но не снижение) всасывания диазепама;

премедикация с помощью диазепама может уменьшить дозу фентанила, требующегося для проведения вводного наркоза и сократить время потери сознания;

с циметидином, дисульфирамом, эритромицином, а также с контрацептивными и экстрогенсодержащими препаратами, которые конкурентно ингибируют метаболизм в печени (процессы окисления), – возможно замедление экскреции диазепама и повышение его плазменного уровня;

декстропропоксифен, изониазид, кетоконазол и метопролол также замедляют метаболизм диазепама и увеличивают его концентрацию в плазме крови;

пропранолол и вальпроевая кислота повышают уровень диазепама в плазме крови;

рифамицин может усиливать выведение диазепама и в результате снижать его концентрацию в плазме крови.

Способ применения и дозы

Принимают внутрь. Дозу препарата определяют с учетом характера заболевания, состояния больного и индивидуальной чувствительности к препарату. Взрослые. Доза для взрослых составляет – 5-10 мг (1/2-1 таблетка) 1-2 раза в день. В отдельных случаях (при повышенном возбуждении, страхе, тревоге) разовую дозу можно увеличить до 20 мг (2 таблетки). При лечении в стационаре суточная доза может быть увеличена до 30-50 мг (3-5 таблеток). Максимальная суточная доза составляет 60 мг (6 таблеток), разделенная на 2-3 приема.

У пожилых и ослабленных больных применяют по 5 мг (1/2 таблетки) 2-3 раза в день. При нарушении сна взрослым назначают по 1/2-1 таблетке перед сном.

Дети. Не рекомендуется назначение препарата детям до 6 лет. Детям старше 6 лет – 5 мг (1/2 таблетки) 2 раза в день. Детям старшего возраста при необходимости суточная доза может быть увеличена до 15 мг.

Препарат не следует отменять одномоментно, дозу необходимо снижать постепенно. Вследствие возможного развития лекарственной зависимости лечение не следует продолжать непрерывно более 1 месяца. Перед повторным курсом лечения перерыв – не менее 3 недель.

В ходе лечения часто жалуются на быструю утомляемость, сонливость (особенно сильная в первые дни), головокружение. В отдельных случаях в ходе лечения может наблюдаться возбуждение.

Антихолинергическое действие препарата может вызвать сухость во рту, нарушение зрения, мидриаз, глаукому, расстройство мочеиспускания, запор, галакторею. Возможно развитие апластической анемии в результате идиосинкразии. Отмечены редкие случаи экстрапирамидных явлений, агранулоцитоза, дискразии, желтухи, нарушения функции печени.

При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости, нарушение памяти, менструального цикла, снижение полового влечения.

Симптомы передозировки: выраженная сонливость, нарушения мышления, слабость, тремор, угнетение дыхания, замедление сердцебиения, одышка или затрудненное дыхание, подавление двигательных и психических реакций вплоть до их исчезновения, кома.

Читать еще:  Комбилипен табс как принимать

Лечение: необходимо промывание желудка, введение активированного угля, внутривенная инфузия жидкости, а также мониторинг дыхания, ЧСС и артериального давления. Норадреналин и дофамин купируют гипотензию. Можно проводить форсированный диурез. При наличии возбуждения не следует применять барбитураты. Диализ имеет ограниченное значение. В стационарных условиях можно использовать флумазенил – антагонист бензодиазепиновых рецепторов.

Таблетки 10 мг по 20 штук в одной упаковке.

В сухом, защищенном от света месте при температуре 15-25°С. Список Б. Хранить в недоступном для детей месте! Оберегать от прямого солнечного света!

3 года с момента выпуска. Не использовать после даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек

где отпраздновать день рождения ребенка читайте здесь

ДИАЗЕПАМ, действующее вещество

DIAZEPAM – латинское название действующего вещества ДИАЗЕПАМ

Коды ATX для ДИАЗЕПАМ

N05BA01 (Diazepam)
N05CB02 (Барбитураты в комбинации с другими препаратами)

Перед использованием препарата ДИАЗЕПАМ вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологические группы

02.008 (Транквилизатор (анксиолитик))
02.024 (Снотворный и седативный препарат)

Фармакологическое действие

Транквилизатор, производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия связан с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС. Миорелаксирующее действие обусловлено также ингибированием спинальных рефлексов. Может вызывать антихолинергический эффект.

Читайте также:
ДИАЗЕПАМ + ЦИКЛОБАРБИТАЛ

Фармакокинетика

Всасывание быстрое. Cmax в плазме отмечается через 90 мин. Связывание с белками плазмы составляет 98%. Проникает через плацентарный барьер, в спинномозговую жидкость, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. Выводится почками — 70%.

ДИАЗЕПАМ: ДОЗИРОВКА

Принимают внутрь, вводят в/м, в/в, ректально. Суточная доза варьирует от 500 мкг до 60 мг. Разовая доза, частота и длительность применения устанавливаются индивидуально.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с нейролептиками, седативными, снотворными средствами, опиоидными анальгетиками, средствами для наркоза), усиливается угнетающее влияние на ЦНС, на дыхательный центр, выраженная артериальная гипотензия.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. с амитриптилином) возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС, повышение концентрации антидепрессантов и усиление холинергического действия.

У пациентов, длительно получавших антигипертензивные препараты центрального действия, бета-адреноблокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды, степень и механизмы лекарственного взаимодействия непредсказуемы.

При одновременном применении с миорелаксантами действие миорелаксантов усиливается, увеличивается риск возникновения апноэ.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами возможно усиление эффектов диазепама. Повышается риск развития прорывного кровотечения.

При одновременном применении с бупивакаином возможно повышение концентрации бупивакаина в плазме крови; с диклофенаком — возможно усиление головокружения; с изониазидом — уменьшение выведения диазепама из организма.

Препараты, вызывающие индукцию ферментов печени, в т.ч. противоэпилептические средства (карбамазепин, фенитоин), могут ускорять выведение диазепама.

При одновременном применении с кофеином уменьшается седативное и, возможно, анксиолитическое действие диазепама.

При одновременном применении с клозапином возможны выраженная артериальная гипотензия, угнетение дыхания, потеря сознания; с леводопой — возможно подавление противопаркинсонического действия; с лития карбонатом — описан случай развития коматозного состояния; с метопрололом — возможны снижение остроты зрения, ухудшение психомоторных реакций.

При одновременном применении с парацетамолом возможно уменьшение выведения диазепама и его метаболита (дезметилдиазепама); с рисперидоном — описаны случаи развития ЗНС.

При одновременном применении с рифампицином повышается выведение диазепама вследствие значительного усиления его метаболизма под влиянием рифампицина.

Теофиллин в низких дозах, извращает седативное действие диазепама.

При одновременном применении в редких случаях диазепам подавляет метаболизм и усиливает действие фенитоина. Фенобарбитал и фенитоин могут ускорять метаболизм диазепама.

При одновременном применении флувоксамин повышает концентрацию в плазме крови и побочные эффекты диазепама.

При одновременном применении с циметидином, омепразолом, дисульфирамом возможно увеличение интенсивности и длительности действия диазепама.

При одновременном приеме этанола, этанолсодержащих препаратов усиливается угнетающее влияние на ЦНС (главным образом на дыхательный центр), а также может возникнуть синдром патологического опьянения.

Беременность и лактация

Не следует применять диазепам в I триместре беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Следует иметь в виду, что при применении диазепама при беременности возможно существенное изменение ЧСС плода.

При применении в акушерстве в дозах, рекомендованных для облегчения родов, у новорожденных, чаще у недоношенных, возможны временная мышечная гипотония, гипотермия, нарушение дыхания.

При регулярном приеме в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Следует избегать применения диазепама у новорожденных, так как у них еще не полностью сформировалась ферментная система, участвующая в метаболизме диазепама.

ДИАЗЕПАМ: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение, мышечная слабость; редко — спутанность сознания, депрессия, нарушения зрения, диплопия, дизартрия, головная боль, тремор, атаксия; в единичных случаях — парадоксальные реакции: возбуждение, чувство тревоги, нарушения сна, галлюцинации. После в/в введения иногда наблюдается икота. При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости, нарушения памяти.

Со стороны пищеварительной системы: редко — запор, тошнота, сухость во рту, слюнотечение; в единичных случаях — повышение уровня трансаминаз и ЩФ в плазме крови, желтуха.

Со стороны эндокринной системы: редко — повышение или снижение либидо.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — недержание мочи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при парентеральном применении возможно некоторое понижение АД.

Со стороны дыхательной системы: при парентеральном применении в единичных случаях — нарушения дыхания.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь.

Показания

Неврозы, пограничные состояния с явлениями напряжения, беспокойства, тревоги, страха; нарушения сна, двигательное возбуждение различной этиологии в неврологии и психиатрии, абстинентный синдром при хроническом алкоголизме; спастические состояния, связанные с поражением головного или спинного мозга, а также миозиты, бурситы, артриты, сопровождающиеся напряжением скелетных мышц; эпилептический статус; премедикация перед наркозом; в качестве компонента комбинированного наркоза; облегчение родовой деятельности, преждевременные роды, преждевременная отслойка плаценты, столбняк.

Противопоказания

Тяжелая миастения, выраженная хроническая гиперкапния. Указания в анамнезе на алкогольную или лекарственную зависимость (кроме острой абстиненции). Повышенная чувствительность к диазепаму и другим бензодиазепинам.

Особые указания

С особой осторожностью применяют у пациентов с сердечной и дыхательной недостаточностью, органическими изменениями головного мозга (в таких случаях рекомендуется избегать парентерального введения диазепама), при закрытоугольной глаукоме и предрасположенности к ней, при миастении.

Требуется особая осторожность при применении диазепама, особенно в начале лечения, у пациентов, длительно получавших антигипертензивные препараты центрального действия, бета-адреноблокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды.

Читать еще:  Хондроксид максимум инструкция по применению

При отмене терапии дозу следует уменьшать постепенно. При внезапной отмене диазепама после длительного применения возможны беспокойство, возбуждение, тремор, судороги.

Диазепам следует отменить при развитии парадоксальных реакций (острое возбуждение, тревожность, нарушения сна и галлюцинации).

После в/м инъекции диазепама возможно увеличение активности КФК в плазме крови (что следует учитывать при дифференциальной диагностике инфаркта миокарда).

Избегать в/а введения.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Диазепам может вызывать замедление скорости психомоторных реакций, что следует учитывать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности.

Диазепам механизм действия

Diazepam
Транквилизаторы (анксиолитики) бензодиазепинового ряда

Форма выпуска

Р-р д/ин. 0,5%о (5 мг/мл), 2 мл
Табл. 2 мг, 5 мг, 10 мг

Механизм действия

Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, вызывает активацию ГАМКА-рецепторов и усиливает ГАМКергическое синаптическое торможение в системах мозга, ответственных за регуляцию эмоциональных реакций, где нейромедиатором является ГАМК (лимбическая система, таламус, гипоталамус и ретикулярная формация). Блокирует вставочные нейроны спинного мозга, оказывая центральное миорелаксантное действие.

Основные эффекты

■ Анксиолитический.
■ Седативный.
■ Снотворный.
■ Противосудорожный.
■ Миорелаксантный (центральный).
■ Вегетостабилизирующий.
■ Потенцирует действие средств, угнетающих ЦНС.
■ В больших дозах может вызывать амнезию.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и хорошо (около 75% принятой дозы) всасывается из ЖКТ. При в/м введении абсорбируется полностью, но медленнее, чем при приеме внутрь. С^,, в крови зависит от дозы и способа введения и достигается при приеме внутрь — 0,5—1,5 ч, при в/м введении — 0,5—2 ч. Объем распределения в равновесном состоянии — 0,8—1 л/кг. Подвергается биотрансформации (98—99%) в печени с образованием активных метаболитов (N-дезметилдиазепама или нордиазепама, оксазепама и темазепама).

Связывание с белками плазмы диазепама и его активных метаболитов — 95—98%. Т1/2 у взрослых составляет 20—70 ч (диазепам), 30—100 ч (нордиа-зепам), 9,2—2,4 ч (темазепам), 5—15 ч (оксазе-пам). Т1/2 может удлиняться у новорожденных, пожилых пациентов, при заболеваниях печени. Диазепам и его активные метаболиты проникают через ГЭБ, плацентарный барьер и могут секре-тироваться с грудным молоком. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (70%) и кишечником (10%). При повторном применении наблюдается кумуляция диазепама и его метаболитов в плазме крови.

Показания

■ Премедикация перед стоматологическим вмешательством для снятия психоэмоционального напряжения, страха, тревоги, возбуждения, повышенной раздражительности.
■ Бессонница, в т.ч. накануне операции.
■ В анестезиологии — в составе сбалансированной анестезии и атаралгезии, для потенцированного наркоза.
■ Хронические заболевания челюстно-лицевой области, сопровождающиеся невротическими расстройствами (в составе комплексной терапии).
■ Хронические заболевания челюстно-лицевой области, сопровождающиеся болевым синдромом (в комплексной терапии): стомалгии, глос-салгии, невралгии.
■ Бруксизм, тризм и другие заболевания височно-нижнечелюстного сустава, сопровождающиеся напряжением и спазмом жевательной мускулатуры.
■ Купирование эпилептического статуса и острого психомоторного возбуждения на стоматологическом приеме.

Способ применения и дозы

Внутрь, в/в, в/м, ректально.

Внутрь: для премедикации взрослым в дозе 5— 10 мг за 40—60 мин до стоматологического вмешательства. При курсовом лечении разовая доза — 5—10 мг, суточная доза — 5—20 мг, накануне операции вечером — 10—20 мг.
Максимальная разовая доза — 20 мг. Максимальная суточная доза — 60 мг.

При гипертонусе жевательных мышц по 5 мг 2—3 раза в день. Пожилым и ослабленным пациентам дозу уменьшают (обычно по 2,5 мг 1—2 раза в день).

При в/в и в/м введении средняя разовая доза для взрослых — 10 — 20 мг, средняя суточная доза — 30 мг, максимальная разовая доза — 30 мг, максимальная суточная доза — 70 мг. Длительность лечения при инъекционном введении ЛС не должна превышать 3—5 дней.

Детям: в возрасте 1—3 лет — по 1 мг 2 р/сут, 3—7 лет — по 2 мг 3 р/сут, старше 7 лет — по 3—5 мг 2—3 р/сут. Дозу и длительность курса лечения у детей подбирают индивидуально, в зависимости от показаний, возраста и веса ребенка.

Противопоказания

■ Гиперчувствительность.
■ Тяжелые нарушения функции печени и почек.
■ Миастения.
■ Глаукома.
■ Атаксия.
■ Порфирия.
■ Тяжелая сердечная и дыхательная недостаточность.
■ Злоупотребление алкоголем.
■ Суицидальные наклонности.
■ Беременность.
■ Лактация.
■ Ранний детский возраст (до 30 дней).

Предостережения, контроль терапии

При курсовом лечении отменяют ЛС постепенно. Длительность курса не должна превышать 2 месяцев из-за возможности развития лекарственной зависимости.

Не допускается смешивание диазепама в одном шприце с другими лекарствами.

В период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами, выполнения работы, требующей повышенного внимания, быстроты психомоторных реакций.

Бензодиазепины могут снижать анальгетический эффект рефлексотерапии.

В период лечения недопустимо применение алкоголя.

С осторожностью назначать:
■ пожилым и ослабленным пациентам;
■ при сердечной, почечной и печеночной недостаточности;
■ детям до 6 месяцев применяют только по жизненным показаниям в условиях стационара.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:
■ сухость во рту;
■ тошнота;
■ рвота;
■ диарея или запор;
■ снижение аппетита;
■ понижение массы тела;
■ повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы;
■ нарушение функции печени.

Со стороны ЦНС:
■ головная боль;
■ головокружение;
■ вялость;
■ депрессия;
■ оглушенность;
■ мышечная слабость;
■ повышенная утомляемость;
■ тремор;
■ нистагм;
■ нечеткость зрения;
■ дизартрия, смазанная речь;
■ диплопия;
■ притупление эмоций;
■ атаксия;
■ снижение быстроты реакций и концентрации внимания;
■ сонливость;
■ ухудшение кратковременной памяти;
■ спутанность сознания;
■ обморок;
■ парадоксальные реакции (возбуждение, тревога, галлюцинации, кошмарные сновидения, приступы ярости, неадекватное поведение);
■ антероградная амнезия.

Со стороны мочеполовой системы:
■ недержание или задержка мочеиспускания;
■ снижение либидо и потенции;
■ нарушение менструального цикла.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы крови:
■ брадикардия;
■ нейтропения.

Другие эффекты:
■ лекарственная зависимость (при длительном применении);
■ аллергические реакции. Местные реакции:
■ флебиты и тромбофлебиты на месте введения (при в/в введении);
■ инфильтраты на месте введения (при в/м введении).

Передозировка

Симптомы: заторможенность, мышечная слабость, вялость, амнезия и глубокий сон, иногда до 2 суток; редко — дизартрия, ригидность или клонические подергивания конечностей, в очень высоких дозах — угнетение дыхания и сердечной деятельности, апноэ, арефлексия, кома.

Лечение: отмена ЛС, промывание желудка (при применении диазепама внутрь), в/в введение специфического антагониста бензодиазепиновых транквилизаторов — флумазенила (анексат), симптоматическая поддерживающая терапия.

Взаимодействие

Синонимы

Валиум рош (Швейцария), Реланиум (Польша), Седуксен (Россия, Венгрия), Сибазон (Россия)

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector