dr-melnikova.ru

Преднизолон действующее вещество

Преднизолон действующее вещество

Преднизолон — лекарственное средство, относящееся к группе глюкокортикостероидов, которое является аналогом гидрокортизона — гормона, вырабатываемого в коре надпочечников человека.

Преднизолон обладает противовоспалительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным (снижает иммунитет) и противошоковым действием.

Механизм действия

Преднизолон, попадая внутрь организма, связывается со специфическим рецепторами на мембране клетки и проникает в клеточное ядро, вызывая синтез или угнетение выделения РНК (рибонуклеиновая кислота), которая опосредовано влияет на все процессы жизнедеятельности клетки и выработки биологически активных веществ (гормонов, ферментов и проч.).

Противовоспалительное действие преднизолона достигается за счет снижения выработки медиаторов воспаления (лейкотриенов, цитокинов, простагландинов и пр.) на клеточном уровне.

Противоаллергическое действие обусловлено снижением синтеза медиаторов аллергических реакций немедленного и замедленного типа, уменьшением числа базофилов (клетки, которые в большом количестве вырабатываются организмом при попадании внутрь аллергена – вещества, которое вызывает аллергическую реакцию).

Иммунодепрессивное действие появляется за счет снижения уровня Т- и В-лимфоцитов в крови, лейкоцитов и иммуноглобулинов. Данные клетки и вещества способствуют защите организма от чужеродных агентов.

Противошоковое действие преднизолона обусловлено стимуляцией клеток костного мозга, которые отвечают за кроветворение, так под действием препарата увеличивается объем циркулирующей крови, содержание в крови эритроцитов и тромбоцитов, что особенно важно при массивной кровопотере и снижении артериального давления.

Показания к применению

Показания к применению преднизолона отличаются в зависимости от формы выпуска препарата:

  • Показания к применению инъекционного преднизолона:
    • бронхиальная астма;
    • астматический статус;
    • анафилактический шок;
    • отек Квинке;
    • ангионевротический отек;
    • шок;
    • острый период инфаркта миокарда;
    • острая недостаточность коры надпочечников;
    • острый гепатит;
    • цирроз печени;
    • острая печеночная недостаточность;
    • острая почечная недостаточность;
    • тиреотоксический криз (увеличение выработки гормонов щитовидной железой).
  • Показания к применению таблеток:
    • заболевания опорно-двигательного аппарата:
      • подагрический артрит;
      • псориатический артрит;
      • полиартрит;
      • остеоартрит;
      • остеохондроз;
      • болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилоартрит);
      • ювенильный артрит;
      • плечелопаточный периартрит;
      • бурсит (воспаление суставной сумки);
      • тендосиновиит (воспаление сухожилий);
      • рассеянный склероз;
      • ревматоидный артрит;
    • заболевания соединительной ткани:
      • системная красная волчанка;
      • склеродермия;
      • дерматомиозит;
      • узелковый периартериит;
      • ревматизм;
      • ревматическая лихорадка;
    • заболевания нервной системы:
      • отек головного мозга;
      • туберкулезный менингит;
    • заболевания сердечно-сосудистой системы:
      • острый ревмокардит;
      • эндокардит (воспаление внутренней оболочки сердца);
      • перикардит (воспаление сердечной сумки);
    • заболевания бронхо-легочной системы:
      • саркоидоз легких;
      • острый альвеолит;
      • фиброз легких;
      • воспаление легких тяжелой степени;
      • туберкулез легких;
      • аспирационное воспаление легких;
      • бериллиоз;
      • рак легких;
    • заболевания желудочно-кишечного тракта:
      • болезнь Крона (язвенный колит);
      • неспецифический язвенный колит;
      • энтерит (воспаление тонкого кишечника любой этиологии);
      • гепатит (воспаление печени);
      • заместительная терапия при трансплантации печени.
    • заболевания мочевыделительной системы:
      • гиперплазия коры надпочечников;
      • надпочечниковая недостаточность;
      • острый и хронический гломерулонефрит (аутоиммунное поражение почек);
      • нефротический синдром (обнаружение в моче крови и большого количества белка, сопровождающееся повышением артериального давления и появлением отеков нижних конечностей);
    • заболевания кожи:
      • экзантема;
      • пузырчатка;
      • крапивница;
      • экзема;
      • псориаз;
      • атопический дерматит;
      • диффузный нейродермит;
      • токсикодемия;
      • контактный дерматит;
      • себорейный дерматит;
      • синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз);
      • буллезный дерматит;
      • экзофолиативный дерматит;
    • аллергологические реакции:
      • поллиноз (сезонная аллергия);
      • бронхиальная астма;
      • различные аллергии на пищевые продукты, животных, пыль, пыльцу и пр.;
      • сывороточная болезнь;
      • аллергический ринит;
      • ангионевротический отек мягких тканей;
    • заболевание органов кроветворения:
      • панмиелопатия (снижение всех ростков кроветворения);
      • агранулоцитоз;
      • гемолитическая анемия;
      • гипопластическая анемия;
      • лейкоз;
      • лимфолейкоз;
      • миеломная болезнь;
      • лимфогранулематоз;
      • тромбоцитопеническая пурпура;
      • эритремия.
  • Показания к применению глазных капель:
    • ирит (воспаление радужки);
    • иридоциклит (воспаление радужки и цилиарного тела);
    • увеит (воспаление сосудистой оболочки глаза);
    • склерит (воспаление склеры);
    • конъюнктивит;
    • кератит (воспаление роговицы);
    • лечение воспалительных процессов после травм глазного яблока.
  • Показания к применению мази:
    • сыпь на коже по типу крапивницы;
    • дискоидная красная волчанка;
    • нейродермит;
    • красный лишай;
    • токсикодермия;
    • псориаз;
    • экзема;
    • себорея;
    • алопеция (облысение);
    • рубцы на коже.
  • Показания к применению внутрисуставных инъекций:
    • остеоартроз;
    • острое воспаление сустава, не поддающееся в течение 7 дней консервативной терапии;
    • ревматоидный артрит с тяжелым течением;
    • болезнь Бехтерева III-IV стадии.

Сравнительная таблица

Время достижения максимальной концентрации, ч

Преднизолон Эльфа: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Данный препарат относится к числу лекарств из группы глюкокортикостероидов, которые применяются в качестве противовоспалительного средства.

Основной действующий компонент – преднизолон. Является синтетическим препаратом, дегидрированным аналогом гидрокортизона. Производит противовоспалительный, противоаллергический, иммунодепрессивный эффект. Обладает свойством повышать резистентность бета-адренорецепторов в отношении эндогенных катехоламинов. Способствует снижению уровня глобулина в плазме крови, снижает синтезирование и повышает уровень катаболизма в мышечных тканях. Способствует перераспределению жировой ткани, усиливает усвоение углеводов из желудочно-кишечного тракта, вызывает гипергликемию. Задерживает соли натрия в организме.

Читать еще:  Стреляет за ухом слева

Препятствует образованию рубцовой ткани.

Состав и форма выпуска

Основное действующее вещество – преднизолон.

Препарат поступает в продажу в форме инъекционного раствора, в ампулах объемом 1 мл, где в 1 мл препарата содержится 30 мг преднизолона.

Показания

Указанный фармпрепарат применяют для срочного лечения в случаях, когда требуется немедленное повышение уровня глюкокортикостероидов в организме, если другие средства неэффективны.

В частности, при:

– состоянии шока при ожогах, травмах, операциях, интоксикации, кардиогенных шоках;

– аллергических реакциях, особенно при острых и тяжелых формах аллергий – анафилаксии, гемотрансфузионном шоке;

– отеке мозга, включая опухоли мозга, хирургическом вмешательстве, лучевой терапии, травмах головы;

– бронхиальной астме (тяжелом приступе), астматическом статусе;

– системных заболеваниях соединительной ткани (красной волчанке, ревматоидном артрите);

– острой надпочечниковой недостаточности;

– остром гепатите, печеночной коме;

– воспалениях и профилактике сужения рубцов, в том числе при химических ожогах.

Противопоказания

Рассматриваемое лекарственное средство противопоказано применять в случаях, когда у пациента имеется выраженная гиперчувствительность (аллергия) к основному или к одному из вспомогательных компонентов.

Также противопоказан при:

– язве желудка, гастрите, эзофагите, других болезнях ЖКТ;

– паразитарных, грибковых, бактериальных и других инфекциях;

– пред- и поствакцинальном периоде;

– сахарном диабете, тиреотоксикозе, гипотиреозе, других болезнях эндокринной системы;

Противопоказано применять до достижения 18-летнего возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

В период беременности назначение данного препарата противопоказано.

В случае, если есть необходимость приема препарата в период лактации, то его следует приостановить на период лечения.

Способ применения и дозы

Данный препарат вводят инъекционно – вначале струйно, затем капельно. Если внутривенное введение невозможно, допускается внутримышечное введение. После того, как острый период проходит, переходят на пероральный прием препарата.

Дозировка зависит от заболевания, состояния пациента.

Разовая доза обычно составляет от 50 до 150 мг, суточная – от 500 до 1200 мг в сутки. В отдельных случаях доза может быть повышена до 1400 в сутки.

Курс лечения – от 3 до 18 дней.

Дозировка снижается постепенно.

Длительность лечения, дозировка и ее коррекция определяются в индивидуальном порядке лечащим врачом.

Передозировка

Передозировка может вызвать усиление побочных эффектов.

В случае чрезмерного приема внутрь рекомендуется применить симптоматическое лечение, произвести промывание желудка, прием энтеросорбентов.

Побочные эффекты

При лечении данным препаратом могут возникнуть побочные эффекты в виде аллергических реакций – аллергической крапивницы, зуда, сыпи, отечности, экзантемы.

Также возможны такие побочные эффекты, как:

– сахарный диабет, отеки, дисменорея, аменорея, повышение давления;

– тошнота, рвота, панкреатит, язва желудка, колебания аппетита;

– делирий, эйфория, бессонница, вертиго, судороги;

– глаукома, катаракта, утрата зрения;

– гипернатриемия, гипокалиемия, миалгия, слабость;

– местные реакции при внутривенном введении;

– обострение или развитие инфекций.

Условия и сроки хранения

Срок годности – не более 2 лет с даты выпуска, указанной на упаковке производителем.

Температура хранения не должна превышать 25°С.

Преднизолон действующее вещество

Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена.

Ингибирует активность фосфолипазы А2, что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.
Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань; подавляет образование антител.

Преднизолон подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и β-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего β-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ. При непосредственной аппликации на сосуды оказывает вазоконстрикторный эффект. Преднизолон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм углеводов, белков и жиров. Стимулирует глюконеогенез, способствует захвату аминокислот печенью и почками и повышает активность ферментов глюконеогенеза. В печени преднизолон усиливает депонирование гликогена, стимулируя активность гликогенсинтетазы и синтез глюкозы из продуктов белкового обмена. Повышение содержания глюкозы в крови активизирует выделение инсулина. Преднизолон подавляет захват глюкозы жировыми клетками, что приводит к активации липолиза. Однако вследствие увеличения секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что способствует накоплению жира.

Читать еще:  Нимесил длительность применения

Оказывает катаболическое действие в лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани. В меньшей степени, чем гидрокортизон, влияет на процессы водно-электролитного обмена: способствует выведению ионов калия и кальция, задержке в организме ионов натрия и воды. Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию ГКС. В результате катаболического действия возможно подавление роста у детей. В высоких дозах преднизолон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности. Стимулирует избыточную продукцию хлористоводородной кислоты и пепсина в желудке, что приводит к развитию пептической язвы.

При системном применении терапевтическая активность преднизолона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным и антипролиферативным действием. При наружном и местном применении терапевтическая активность преднизолона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием. По сравнению с гидрокортизоном противовоспалительная активность преднизолона в 4 раза больше, минералокортикоидная активность в 0,6 раза меньше.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 90 мин. В плазме большая часть преднизолона связывается с транскортином (кортизолсвязывающим глобулином). Метаболизируется преимущественно в печени. T1/2 составляет около 200 мин. Выводится почками в неизмененном виде — 20 %.
При внутривенном введении максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 30 мин. В плазме большая часть (90 %) преднизолона связывается с транскортином (кортизолсвязывающим глобулином) и альбумином. Метаболизируется в печени, почках, тонкой кишке, бронхах. Окисленные формы образуют комплексы с глюкуроновой и серной кислотами. T1/2 — 2-3 ч. Выводится почками — 20 % в неизмененном виде.

Показания

Для приема внутрь: ревматизм; ревматоидный артрит; дерматомиозит; узелковый периартериит; склеродермия; болезнь Бехтерева; бронхиальная астма, астматический статус; острые и хронические аллергические заболевания; болезнь Аддисона, острая недостаточность коры надпочечников, адреногенитальный синдром; гепатит, печеночная кома, гипогликемические состояния, липоидный нефроз; агранулоцитоз, различные формы лейкемии, лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая пурпура, гемолитическая анемия; малая хорея; пузырчатка, экзема, зуд, эксфолиативный дерматит, псориаз, почесуха, себорейный дерматит, системная красная волчанка, эритродермия, алопеция.
Для внутривенного и внутримышечного введения: Шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический, кардиогенный) при неэффективности др. терапии. Аллергические реакции (острые, тяжелые формы), гемотрансфузионный шок, анафилактический шок, анафилактоидные реакции. Отёк мозга (в том числе на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы). Бронхиальная астма (тяжелая форма), астматический статус. Системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, ревматоидный артрит). Острая надпочечниковая недостаточность. Тиреотоксический криз. Острый гепатит, печеночная кома. Отравление прижигающими жидкостями (уменьшение воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений).
Для применения в офтальмологии: аллергический, хронический и нетипичный конъюнктивит и блефарит; воспаление роговицы при неповрежденной слизистой; острое и хроническое воспаление переднего отрезка сосудистой оболочки, склеры и эписклеры; симпатическое воспаление глазного яблока; после травм и операций при продолжительном раздражении глазных яблок.
Для внутрисуставного введения: хронический полиартрит, посттравматический артрит, остеоартрит крупных суставов, ревматические поражения отдельных суставов, артрозы.
Для инфильтрационного введения в ткани: эпикондилит, тендовагинит, бурсит, плечелопаточный периартрит, келоиды, ишиалгии, контрактура Дюпюитрена, ревматические и сходные с ними поражения суставов и различных тканей.

Побочное действие

Со стороны эндокринной системы

Синдром Иценко-Кушинга, увеличение массы тела. Гипергликемия вплоть до развития стероидного диабета, истощение (вплоть до атрофии) функции коры надпочечников.

Со стороны пищеварительной системы

Повышение кислотности желудочного сока, ульцерогенное действие на ЖКТ. После применения препарата у человека особенно исчезает способность переваривать молочные продукты, исключением являются кисломолочные продукты ,которые напротив помогут преднизолон вывести из организма.

Читать еще:  Повышение температуры после прививки акдс

Со стороны обмена веществ

Повышение выведения калия, задержка натрия в организме с образованием отёков, отрицательный азотистый баланс.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Артериальная гипертензия. У пациентов получающих преднизолон, как и другие ГКС, в высоких дозах возможно развитие артериальной гипертензии. Само по себе повышение артериального давления не является основанием для отмены преднизолона при наличии соответствующих показаний. [1]

Действие препарата Преднизолон на щитовидную железу

Преднизолон – лекарство из группы кортикостероидов, полученное синтетическим путем. Это сильное противовоспалительное средство, которое применяется при инфекционных и неинфекционных заболеваниях.

Название лекарства на латинском языке – Prednisolone.

Состав

Преднизолона фосфат – главное действующее вещество. В таблетках его содержится 5 мг, а в растворе – 30 мг. Помимо преднизолона в состав готовых препаратов могут входить сахар, лактоза, крахмал, никотинамид и другие соединения.

Форма выпуска

Существуют следующие формы выпуска лекарства:

  • раствор для инъекций (вводится внутривенно быстро или медленно и внутримышечно);
  • таблетки;
  • мазь;
  • капли для глаз (истек срок государственной регистрации).

Фармакологическое действие

Данное лекарство – аналог гидрокортизона. Оно оказывает следующее действие на организм человека:

  1. Противовоспалительное. В основе лежит угнетение выброса медиатора воспаления (гистамина) из тучных клеток. Противовоспалительный эффект достигается за счет стабилизации состояния мембран клеток и изменения сосудистой проницаемости. Преднизолон Никомед угнетает образование циклооксигеназы (ЦОГ), что уменьшает симптомы воспаления и боли. Важная роль в подавлении воспаления отводится способности лекарства нарушать образование лейкотриенов.
  2. Усиливающее обмен веществ в тканях.
  3. Противоаллергическое. В основе – блокирование медиаторов аллергической реакции, торможение выхода гистамина и снижение эозинофилов.
  4. Подавляющее иммунитет. Преднизолон способствует уменьшению объема лимфоидной ткани, снижает активность T- и B-лимфоцитов, подавляет синтез антител.
  5. Ухудшающее минерализацию костей.
  6. Активизирующее глюконеогенез.
  7. Повышающее уровень холестерина в крови.
  8. Активизирующее распад белковых молекул.

Гормональный препарат или нет

Данное лекарство относится к гормональным.

Для чего назначают

У Преднизолона, как и у Метилпреднизолона, большое количество показаний. К ним относятся:

  1. Экстренные состояния (шок различного генеза, включая анафилактический, на фоне переливания крови, ожогов, острой сердечной патологии и травм; печеночная кома, криз на фоне тиреотоксикоза). При шоке лекарство вводится парентерально (внутривенно).
  2. Системные заболевания (красная волчанка, ревматизм и др).
  3. Аллергия (отек Квинке, анафилаксия, тяжелая форма крапивницы).
  4. Эндокринные болезни (подострая форма тиреоидита, гипокортицизм, болезнь Аддисона, гиперплазия надпочечников).
  5. Респираторная патология (бронхиальная астма и острые, некупируемые лекарствами приступы удушья, острое воспаление альвеол легких, саркоидоз, фиброз, аспирационная форма воспаления легких, туберкулез, рак легкого).
  6. Острое воспаление печени и печеночная кома.
  7. Отек мозга на фоне травмы или перенесенной инфекции и поражение оболочек мозга туберкулезной этиологии.
  8. Интоксикация организма прижигающими жидкостями.
  9. Снижение концентрации глюкозы.
  10. Болезни крови (гемолитическая форма анемии, тромбоцитопеническая пурпура, рак крови, лимфогранулематоз и агранулоцитоз).
  11. Алопеция (бесконтрольное выпадение волос).
  12. Заболевания кожи.
  13. Малая хорея.
  14. Патологии суставов (артрит, полиартрит, остеоартроз).
  15. Боль в результате повреждения седалищного нерва.
  16. Наличие келоидных рубцов.
  17. Патологии связок и сухожилий.
  18. Контрактуры.
  19. Заболевания органов зрения (передний увеит, воспаление склеры, поражение век, конъюнктивиты различной этиологии, воспаление роговицы, состояние после травм).
  20. Вагинит (для мази на основе преднизолона). Лекарство сочетается с антимикотическими средствами и антибиотиками.
  21. Онкологические заболевания, сопровождающиеся высоким уровнем кальция в крови.
  22. Бериллиоз.
  23. Рассеянный склероз.
  24. Болезни кишечника, желудка и двенадцатиперстной кишки (язвенная форма колита, воспаление тонкой кишки).
  25. Пересадка органов.
  26. Миеломная болезнь.
  27. Аутоиммунные болезни почек (гломерулонефрит, липоидный нефроз).

Практикуется лечение рака Преднизолоном.

Противопоказания

Лекарства на основе преднизолона противопоказаны при:

  • аллергии на компоненты препарата;
  • недостатке лактазы в организме;
  • непереносимости молочного сахара (лактозы) и фруктозы;
  • синдроме мальабсорбции (нарушении всасывания);
  • кровоточивости во время использования антикоагулянтов;
  • переломе костной ткани в области сустава;
  • септическом артрите;
  • остеопорозе (разрушении костной ткани) в суставе;
  • остеоартрозе;
  • грубой деформации сустава;
  • разрушении эпифизов;
  • сифилисе;
  • поражении кожи на фоне туберкулеза;
  • после вакцинации;
  • новообразованиях кожи;
  • язвах и ранах непосредственно в месте нанесения лекарства в форме мази;
  • наличии вульгарных угрей;
  • дерматите вокруг рта;
  • трахоме;
  • острых инфекционных заболеваниях глаз;
  • повреждении эпителия глаз;
  • розацеа.
Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector