dr-melnikova.ru

Ритуксимаб форма выпуска

Здоровье феникса

Ритуксимаб- противоопухолевое средство. Представляет собой химерные моноклинальные антитела мыши или человека, которые обладают специфичностью относительно CD20 антигену. Он есть на поверхности нормальных и раковых В-лимфоцитов.

По своей структуре лекарство можно отнести к иммуноглобулинам класса G1.

Форма выпуска, состав и упаковка

В состав входит Ритуксимаб в разной дозировке. Обычно в форме концентрата для приготовления раствора для внутривенного вливания. В 1 мл-10 мг. Концентрат продается во флаконе разного объема в картонной коробке с инструкцией.

Торговое название – Ритуксимаб. Входит в состав препаратов Ацеллбия, Мабтера, Реддитукс.

Латинское наименование – Rituximab.

Производитель

Есть несколько стран, выпускающих лекарство с этим активным веществом:

В нашей стране производителем является Биокад, в Хоффманн-Ля Рош Лтд. Швейцария, Доктор Редди’с Лабораторис Лтд. – Индия.

Показания к применению

Чаще всего используется для лечения фолликулярных или небольшой степени злокачественности В-клеточных неходжиновских лимфом. Может применяться при постоянно проявляющейся или химиоустойчивой В-клеточной лимфоме.

Целесообразность использования доказана и при ревматоидном артрите, когда другие способы воздействия не принесли желаемого результата. Обычно применяется в составе комбинированной терапии.

Противопоказания

Нельзя использовать данный препарат при высокой чувствительности к одному из компонентов или к белкам мыши.

Противопоказаниями являются:

  • острые инфекционные заболевания,
  • выраженный иммунодефицит,
  • сердечная недостаточность,
  • возраст младше 18 лет.

С особой осторожностью используется данный метод лечения, если в анамнезе есть дыхательная недостаточность, тромбоцитопения, хронические недуги или опухолевые инфильтрации легких. Также при наличии хронического лейкоза или лимфомы.

Механизм действия

Ритуксимаб работает сразу по двум направлениям: борется с опухолью и оказывает иммунодепрессивное действие.

Вещество может соединяться с клетками селезенки, тимуса или с лимфоцитами, которые располагаются в периферической крови и лимфатических узлах.

Fab-фрагмент связывается с CD20-антигеном, в лимфоцитах и начинаются иммунологические реакции, связанные с лизисом В-клеток. Последний включает комплементзависимую цитотоксичность и антителозависимую клеточноопосредованную.

Инструкция по применению Ритуксимаба: дозировка

Курс лечения подбирается индивидуально. Учитывается стадия болезни, состояние системы кроветворения.

Вводится внутривенно и капельно.

Сначала лекарство разводят в инфузионном пакете или флаконе с физ. раствором или водным раствором глюкозы до концентрации от 1 до 4 мг на один мл. Вводится лекарственное средство капельно. Количество мг на кв. м. поверхности подбирается врачом. Раствор в зависимости от показаний вводится от 1 до 8 раз в неделю. Если одна инфузия делается в неделю, то курс лечения — месяц.

Скорость введения составляет 50 мг в час при первом введении. Затем скорость увеличивается. Максимально – 400 мг в час.

Перед каждым проведением манипуляции требуется предмедикаментация с применением обезболивающих средств и антигистаминных препаратов. В некоторых случаях назначаются кортикостероиды.

Побочные эффекты

В первые 12 часов после введения препарата развиваются такие симптомы, как гиперкалиемия, гипокальциемия, сбои в работе почечной системы.

Во время лечения у некоторых пациентов наблюдались различные кожные реакции:

  • пузырчатка,
  • дерматиты,
  • синдром Стивенса-Джонса,
  • токсический эпидермальный некролиз.

Есть также сообщения о летальных исходах, которые были вызваны гипоксией, инфильтрацией легкий, инфарктом и кардиогенным шоком.

При развитии почечной недостаточности требуется срочное проведение диализа. Могут быть и другие побочные эффекты:

  • озноб,
  • расстройство ЖКТ,
  • бледность кожи,
  • отеки,
  • повышение уровня тревожности,
  • аллергические кожные проявления,
  • бронхоспазм.

Введение 8 доз в неделю повышает вероятность возникновения побочных реакций.

Передозировка

Случаи передозировки не наблюдались, но использование за один раз дозы выше 500 мг/кв. м. не изучено.

Особые указания

При лечении необходимо регулярно проводить развернутый анализ крови, который включал бы определения количества тромбоцитов.

За 12 часов до начала вливаний отменяются антигипертензивные препараты.

Набор необходимого количества лекарства осуществляется в асептических условиях.

Разводится она до нужной концентрации в специализированном пакете или во флаконе со стерильным раствором натрия или декстрозы. В процессе перемешивания емкость переворачивается с особой осторожностью, чтобы не допустить образования пены.

В составе отсутствуют какие-либо консервирующие вещество, поэтому лекарство необходимо использовать сразу после приготовления.

Лекарственное взаимодействие

Сильнейшие аллергические реакции вызывает Ритуксимаб в сочетании с моноклинальными антителами. Лекарства, имеющие функцию угнетения кроветворения костного мозга, увеличивают риск миелосупрессии.

Переносимость препарата одновременно или последовательно с медикаментами, которые могут уменьшить число нормальных В-клеток, не установлена.

Отзывы о лечении

После окончания курса пациенты обычно чувствуют себя хорошо. Отрицательные отклики в основном связаны с тем, что у лекарства достаточно много побочных эффектов, например, пациенты часто жалуются в процессе лечения на тошноту, рвоту, головокружение.

Иногда препарат помогает, когда другие средства уже не оставляют надежду. У ряда пациентов наблюдается развитие умеренной головной боли и заложенности носа. Такие реакции проходят самостоятельно после снижения скорости вливания лекарства.

Читать еще:  Хондроксид максимум инструкция по применению

Цена на Ритуксимаб в Москве

Стоимость лекарства достаточно высокая – от 12 тысяч рублей. Цена на флаконы с объемом 500 мг может доходить до 62000 руб., 100 мл – 22000 рублей.

Аналоги препарата

Препараты с близким механизмом действия: Авастин, Вектибикс, Арзерра, Герцептин, Перьета, Газинва, Кадсила.

Синонимы

К аналогичным препаратам относятся: Мабтера, Ацеллбия, Ритуксимаб. Все они имеют одно действующее вещество. При этом дженеретиков на данный момент нет

Условия отпуска из аптек

Отпускается только по рецепту.

Условия хранения и срок годности

Препарат нельзя замораживать. Храниться в темном месте при температуре 2-8 градусов. Срок годности 2 года и 6 месяцев. Нельзя применять после окончания даты, указанной на упаковке.

Видео-объяснение механизма действия Мабтеры (Ритуксимаба):

Source: gidmed.com

Мабтера

Мабтера 500мг/50мл 50мл 1 шт. концентрат для приготовления раствора для инфузий ф.хоффманн-ля рош лтд

Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд (Германия) Препарат: Мабтера

Аналоги по действующему веществу

Ацеллбия 10мг/мл 50мл 1 шт. концентрат для приготовления раствора для инфузий

Биокад (Россия) Препарат: Ацеллбия

Аналоги из категории Противоопухолевые препараты

Гидреа 500мг 20 шт. капсулы

Бристол-Майерс Сквибб Ком (Италия) Препарат: Гидреа

Гемзар 1г 1 шт. лиофилизат для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий

Эли Лилли (США) Препарат: Гемзар

Касодекс 150мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

АстраЗенека (Германия) Препарат: Касодекс

Космеген 0,5мг 1 шт. порошок для приготовления раствора для инъекций

Бакстер Хелскэа Корпорейш (Германия) Препарат: Космеген

Лейкеран 2мг 25 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

ГлаксоСмитКляйн Трейдинг (Германия) Препарат: Лейкеран

Аналоги из категории Онкологические препараты

Гемзар 200мг 1 шт. лиофилизат для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий

Эли Лилли (США) Препарат: Гемзар

Касодекс 50мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

АстраЗенека (Великобритания) Препарат: Касодекс

Навельбин 10мг/1мл 10 шт. концентрат для приготовления раствора для инфузий

Пьер Фабр (Франция) Препарат: Навельбин

Провера 500мг 30 шт. таблетки

Пфайзер (Италия) Препарат: Провера

Пури-нетол 50мг 25 шт. таблетки

Аспен Фарма Трейдинг Лимитед (Германия) Препарат: Пури-нетол

Инструкция по применению Мабтера

Состав и форма выпуска

Описание лекарственной формы

Фармакокинетика

Фармакодинамика

Показания к применению Мабтера

— рецидивирующая или химиоустойчивая В-клеточная, CD20-положительная неходжкинская лимфома низкой степени злокачественности или фолликулярная;

— фолликулярная лимфома III-IV стадии в комбинации с химиотерапией у ранее нелеченных пациентов;

— фолликулярная лимфома в качестве поддерживающей терапии после ответа на индукционную терапию;

— CD20-положительная диффузная В-крупноклеточная неходжкинская лимфома в комбинации с химиотерапией по схеме CHOP.

— хронический лимфолейкоз в комбинации с химиотерапией у пациентов, ранее не получавших стандартную терапию;

— рецидивирующий или химиоустойчивый хронический лимфолейкоз в комбинации с химиотерапией.

— ревматоидный артрит (активная форма) у взрослых в комбинации с метотрексатом при непереносимости или неадекватном ответе на текущие режимы терапии, включающие один или более ингибиторов ФНОα.

Безопасность и эффективность препарата у детей не установлены.

Противопоказания к применению Мабтера

– гиперчувствительность к ритуксимабу, любому компоненту препарата или к белкам мыши;

– острые инфекционные заболевания;

– выраженный первичный или вторичный иммунодефицит.

– при дыхательной недостаточности в анамнезе или опухолевой инфильтрации легких;

– числе циркулирующих злокачественных клеток >25 тыс./мкл или высокой опухолевой нагрузке (хронический лимфолейкоз или лимфома из клеток мантийной зоны);

– нейтропении (менее 1,5 тыс. клеток/мкл), тромбоцитопении (менее 75 тыс./мкл);

Ритуксимаб: инструкция по применению, цена в Москве

Ритуксимаб – препарат химерных моноклональных антител мыши (или человека), специфичных к CD20 молекуле, которая обнаруживается на поверхности пре-В-лимфоцитов и зрелых В-лимфоцитов.

Препарат Ритуксимаб применяется в клинике онкологии Юсуповской больницы для лечения пациентов, страдающих В-клеточной неходжкинской лимфомой. Квалифицированные врачи-онкологи Юсуповской больницы подберут необходимую дозировку препарата, определят длительность терапевтического курса и обеспечат тщательное медицинское наблюдение за состоянием пациента в ходе лечения, что исключит риск развития серьезных побочных эффектов.

Записаться на консультацию к специалисту клиники онкологии Юсуповской больницы, узнать стоимость медицинских услуг и условия госпитализации можно по телефону, который указан на официальном сайте Юсуповской больницы.

Форма выпуска препарата Ритуксимаб

Препарат Ритуксимаб представляет собой инфузионный раствор для внутривенного введения.

Фармакологические свойства препарата Ритуксимаб

Препарат Ритуксимаб является противоопухолевым средством.

Показания к применению препарата Ритуксимаб

Препарат Ритуксимаб успешно применяется онкологами Юсуповской больницы для лечения пациентов, страдающих В-клеточной неходжкинской лимфомой (рецидивирующей либо химиоустойчивой).

Читать еще:  Лечение варикоза пиявками фото до и после

Способ применения препарата Ритуксимаб

Перед каждой инфузией (за 30-60 минут) проводят премедикативные мероприятия (с введением препаратов антигистаминного и анальгезирующего действия). Запрещается струйное введение приготовленного инфузионного раствора.

Приготовленный инфузионный раствор стабилен в течение суток (при температуре 2-8 градусов Цельсия) и в течение 12 часов при комнатной температуре.

Во время терапевтического курса препаратом Ритуксимаб и на протяжении года после его окончания женщины детородного возраста должны пользоваться надежными методами контрацепции. В ходе терапии необходимо проведение развернутого анализа периферической крови, в том числе исследование уровня тромбоцитов.

Не меньше, чем на 10-12 часов до инфузии необходима отмена гипотензивных препаратов.

Тщательный медицинские контроль в ходе инфузии требуется больным, имеющим в анамнезе заболевания сердца.

Ввиду наличия потенциального риска развития анафилактоидной реакции, манипуляционная комната клиники онкологии Юсуповской больницы оборудована лекарственными средствами, которые смогут её купировать.

Побочные эффекты препарата Ритуксимаб

В ходе лечения препаратом Ритуксимаб у пациентов могут возникать следующие побочные эффекты со стороны различных систем организма:

  • пищеварительный тракт – появление рвоты, тошноты, абдоминальных болей, может повыситься активность печеночных трансаминаз;
  • сердечно-сосудистая система – может повыситься артериальное давление, в некоторых случаях отмечается развитие брадикардии, тахикардии, аритмии, ортостатической гипотензии. У лиц с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе может развиться сердечная недостаточность, инфаркт миокарда;
  • мочевыделительная система – возможно появление периферических отеков, дизурии, гематурии, гиперурикемии (нарушение почечной функции);
  • опорно-двигательный аппарат – имеется риск развития артралгии, миалгии, оссалгии, мышечного гипертонуса, болей в области грудной клетки, болей в области пояснично-крестцового отдела позвоночника;
  • нервная система – появление головных болей, головокружения, слабости, тревожности, депрессии, парестезий, возбуждения, бессонницы, сонливости, неврита, в редких случаях – черепно-мозговой и периферической нейропатии;
  • дыхательная система: возникновение кашля, псевдоларингита, БА, дыхательной недостаточности;
  • кроветворная система – может нарушаться свертываемость крови (тромбоцитопения), отмечается развитие нейтропении, лейкопении, анемии, в редких случаях – панцитопении;
  • аллергические реакции – возможно появление кожного зуда, бронхоспазмов, одышки, отеков глотки или языка, снижения артериального давления, токсического эпидермального некролиза (синдрома Лайелла), сывороточной болезни;
  • лабораторные показатели – развитие гипергликемии, гипокальциемии, может повышаться активность ЛДГ, КФК;
  • прочие – возникновение ночной потливости, сухости кожных покровов, лихорадки, озноба, тремора, приливов, лимфоаденопатии, герпетических инфекций, болей в ушах, шее и месте локализации новообразования. У некоторых пациентов нарушаются вкусовые ощущения, слезоотделение, снижается масса тела.

Ритуксимаб: аналоги препарата

Аналогами препарата Ритуксимаб, имеющими идентичный состав, являются следующие лекарственные средства:

  • Ацеллябия (Ритуксимаб и Ацеллябия, как и другие аналоги, схожи по действующему веществу);
  • Мабтера
  • Реддитукс.

Противопоказания к применению препарата Ритуксимаб

Применение препарата Ритуксимаб противопоказано лицам с гиперчувствительностью к компонентам лекарственного средства либо к белку мыши.

Ограничено применение Ритуксимаба пациентам с высокой опухолевой нагрузкой (при размерах патологических очагов, превышающих 10см), а также сердечно-сосудистыми заболеваниями, нейтропенией и острыми тяжелыми инфекциями.

Не рекомендуется использовать Ритуксимаб беременным женщинам и пациентам детского возраста.

Ритуксимаб

Фармдействие

Противоопухолевое средство, специфически связывается с трансмембранным антигеном CD20, который расположен на пре-B-лимфоцитах и зрелых B-лимфоцитах, но отсутствует на стволовых гемопоэтических клетках, про-B-клетках, здоровых плазматических клетках и здоровых клетках др. тканей. Этот антиген экспрессируется более чем в 95% B-клеточных неходжкинских лимфом. После связывания с антителом CD20 перестает поступать с клеточной мембраны в окружающую среду. CD20 не циркулирует в плазме в виде свободного антигена и тем самым не конкурирует за связывание с антителами. Связываясь с антигеном CD20 на B-лимфоцитах, инициирует иммунологические реакции, опосредующие лизис B-клеток. Возможные механизмы клеточного лизиса включают комплемент-зависимую цитотоксичность и антитело-зависимую клеточную цитотоксичность. Сенсибилизирует линии B-клеточной лимфомы человека к цитотоксическому действию некоторых химиотерапевтических ЛС. Среднее число B-клеток в периферической крови после первого введения сильно снижается, через 6 мес – восстанавливается, достигая нормы между 9 и 12 мес после завершения терапии.

Фармакокинетика

После первой в/в инфузии 375 мг/кв. м Cmax – 238.7 мкг/мл, T1/2 – 68.1 ч, плазменный клиренс – 0.0459 л/ч; после четвертой инфузии – 480.7 мкг/мл, 189.9 ч и 0.0145 л/ч соответственно. Ритуксимаб можно обнаружить в организме в течение 3-6 мес после последней инфузии.

Показания

B-клеточная неходжкинская лимфома (рецидивирующая или химиоустойчивая).
Ревматоидный артрит (активная форма) у взрослых в комбинации с метотрексатом при непереносимости или неадекватном ответе на текущие режимы терапии, включающие один или более ингибиторов фактора некроза опухоли.

Противопоказания

Гиперчувствительность.
С осторожностью. Стенокардия, аритмии, ХСН, артериальная гипертензия, ХОБЛ (риск развития бронхоспазма); нейтропения (менее 1.5 тыс./мкл), тромбоцитопения (менее 75 тыс./мкл).

Читать еще:  Индометацин плюс мазь инструкция по применению

Дозирование

В/в инфузионно (медленно). Монотерапия: 375 мг/кв. м 1 раз в неделю на протяжении 4 нед. Рекомендуемая начальная скорость первой инфузии – 50 мг/ч, в дальнейшем ее можно увеличивать на 50 мг/ч каждые 30 мин, доводя до максимальной скорости 400 мг/ч. Последующие инфузии можно начинать со скорости 100 мг/ч и увеличивать на 100 мг/ч каждые 30 мин до максимальной скорости 400 мг/ч. Возможно повторное применение препарата при рецидиве у пациентов, которые ответили на первый курс терапии, при этом частота ремиссии у повторно леченных больных сопоставима с таковой при первом курсе. Ревм атоидный артрит: начальная терапия – 1 г в/в капельно (медленно), через 30 мин после в/в введения метилпреднизолона (100 мг), 1 раз в 2 недели, курс лечения – 2 инфузии. Повторное введение возможно через 6-12 мес после 1-го курса терапии в дозе 1 мг 1 раз в 2 недели, курсом 2 инфузии.
Правила приготовления раствора: необходимое количество препарата набирают в асептических условиях и разводят до расчетной концентрации (1-4 мг/мл) в инфузионном флаконе (пакете) со стерильным, апирогенным 0.9% раствором NaCl или 5% раствором декстрозы. Для перемешивания аккуратно переворачивают флакон (пакет) во избежание пенообразования. Перед введением необходимо осмотреть раствор на предмет посторонних примесей или изменения окраски.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, повышение активности “печеночных” трансаминаз. Со стороны ССС: повышение АД, брадикардия, тахикардия, аритмии, ортостатическая гипотензия; при заболеваниях ССС в анамнезе или на фоне кардиотоксической терапии – инфаркт миокарда. Со стороны мочевыделительной системы: периферические отеки, дизурия, гематурия, нарушение функции почек (гиперурикемия). Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, оссалгия, мышечный гипертонус, боль в грудной клетке, боли в пояснично-крестцовом отделе позвоночника.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, тревожность, депрессия, парестезии, гиперестезия, возбуждение, бессонница, сонливость, неврит, редко – черепно-мозговая (выраженное снижение остроты зрения, слуха, поражение др. органов чувств, паралич лицевого нерва) и периферическая невропатия.
Со стороны дыхательной системы: кашель, раздражение глотки, бронхиальная астма, дыхательная недостаточность.
Со стороны органов кроветворения: гипокоагуляция, угнетение костномозгового кроветворения (тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, анемия, редко – панцитопения).
Аллергические реакции: кожный зуд, бронхоспазм, одышка, отек языка или глотки, снижение АД, ринит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), сывороточная болезнь.
Лабораторные показатели: гипергликемия, гипокальциемия, повышение активности КФК, ЛДГ.
Прочие: повышенное потоотделение ночью, сухость кожи, нарушение слезоотделения, нарушение вкусовых ощущений, снижение массы тела, лихорадка, озноб, тремор, “приливы” крови к лицу, боли в ушах, боли в месте локализации опухоли, боли в области шеи, лимфоаденопатия, герпетические инфекции.

Взаимодействие

При назначении с др. моноклональными антителами с диагностической или лечебной целью у больных, имеющих антитела к белкам мыши или антихимерические антитела, увеличивается риск аллергических реакций.
При назначении с циклофосфамидом, доксорубицином, винкристином, преднизолоном – повышения частоты возникновения токсических эффектов не отмечалось.
ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Особые указания

За 30-60 мин до каждой инфузии рекомендуется провести премедикацию (анальгетики и антигистаминные ЛС). Приготовленный раствор для инфузии нельзя вводить струйно.
В период лечения и в течение 12 мес после окончания женщинам репродуктивного возраста следует применять надежные методы контрацепции. В ходе лечения необходимо регулярно проводить развернутый анализ периферической крови, включая определение количества тромбоцитов. Не менее чем за 12 ч до начала инфузии следует отменить гипотензивные ЛС.
В процессе инфузии требуется тщательное наблюдение за пациентами с заболеваниями сердца в анамнезе.
В связи с потенциальной возможностью развития анафилактоидных реакций должны быть в наличии ЛС для их купирования. Безопасность и эффективность применения у детей не установлены. IgG могут проникать через плацентарный барьер. Учитывая, что IgG, циркулирующие в крови матери, выделяются с грудным молоком, ритуксимаб не следует применять в период лактации.
У больных с большим числом циркулирующих злокачественных клеток (более 25 тыс./мкл) или высокой опухолевой нагрузкой (в т.ч. при хроническом лимфолейкозе или лимфоме из клеток мантийной зоны) риск тяжелых инфузионных реакций может быть особенно велик, в связи с чем они нуждаются в тщательном врачебном наблюдении. Безопасность и эффективность применения у детей не установлены. Приготовленные инфузионные растворы стабильны в течение 12 ч при комнатной температуре и 24 ч – при температуре от 2 до 8 град. С.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector