Таблетки арава отзывы
Арава – лекарственное средство для лечения артрита
Артрит – это заболевание, симптоматику которого должен знать каждый человек.
Это весьма опасная и распространенная патология, которая на ранних стадиях практически незаметна, однако, на поздних, вылечить заболевание практически невозможно. В результате человеку ставят инвалидность.
В случае первых признаков этого заболевания следует незамедлительно обратиться в больницу за помощью.
Врач, опираясь на результаты осмотра и обследования ставит диагноз и назначает необходимое лечение. В рецепте, который был вам выписан, может оказаться лекарственный препарат Арава. Этот препарат производится на территории Франции.
Инструкция
Перед началом приема следует внимательно изучить инструкцию.
Фармакология
Арава – это базисный противоревматический лекарственный препарат, который оказывает иммуномодулирующее, антипролиферативное, а также противовоспалительное воздействие. Активный метаболит лефлуномида ингибирует фермент дегидрооротат-дегидрогеназу и оказывает антипролиферативное воздействие на пораженный организм.
Эффективность лекарства можно увидеть лишь через 4-6 недель и в дальнейшем эффект будет сохраняться на протяжении 6 месяцев.
Состав лекарства
Таблетки покрыты пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. По форме они круглые, имеется маркировка “ZBN” на одной из сторон.
В состав таблетки входит лефлуномид. Вспомогательными же элементами выступает лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, кросповидон, стеарат магния, повидон, кукурузный крахмал. В состав оболочки входит макрогол 8000, тальк, гипромеллоза, титана диоксид.
Показания к приему лекарства
Этот препарат используется в качестве базисного лекарства для лечения взрослых, у которых наблюдается активная форма ревматоидного артрита. Лекарство используется для уменьшения проявлений заболевания и задержки развития повреждений суставов.
Кроме того, этот лекарственный препарат применяется при активной форме псориатического артрита.
Как нужно принимать этот препарат?
Если у человека был диагностирован ревматоидный артрит, то изначально дозировка лекарства не превышает 100 мг. Количество приемов делится на один раз. По такой схеме лекарство принимается в течение первых трех дней.
Исключение может составлять, если вдруг у человека началась побочная реакция на оказываемое лечение. В дальнейшем дозировка может быть снижена до 20 мг, которые принимают один раз в сутки. Если вдруг пациент очень плохо переносит назначенную дозировка, то она должна быть снижена до 10 мг в сутки.
В случае, если у человека был диагностирован псориатический артрит, то начальная дозировка составляет 100 мг, которые нужно принимать один раз в сутки. Такое лечение продолжается на протяжении трех дней. Далее дозировка снижается до 20 мг, которые нужно принимать один раз в сутки.
Первые результаты от приема можно увидеть уже через четыре недели лечения. Сохраняется эффект до полугода. Лечение, как правило, проводится очень долго.
Сочетание с иными лекарствами
- Могут появиться или усилиться побочные реакции в том случае, если недавно были приняты гематотоксические, иммуносупрессивные или же гепатотоксические лекарства.
- У пациентов, кому был диагностирован ревматоидный артрит, не было обнаружено клинически значимого сочетания между лефлуномидом и метотрексатом.
- В случае одновременного приема лефлуномида с колестирамином или же активированным углем произойдет быстрое снижение концентрации активного вещества препарата Арава в крови человека.
- Если человек уже принимает НПВС или же ГКС, то их можно продолжить принимать после назначения лекарства Арава.
- С осторожностью необходимо принимать препарат Арава с варфарином, фенитоином и толбутамидом.
Побочные реакции
В ходе приема лекарства у человека может возникнуть ответная реакция организма на оказываемое лечение.
В результате чего может появиться такая симптоматика, как:
- Повышение давления;
Диарея, анорексия, рвота, тошнота, стоматит, язва полости рта, гипербилирубинемия, боль в области живота, гепатит, панкреатит, острая форма некроза, желтуха, холестаз;
- Пневмонит;
- Снижение массы тела, слабое повышение КФК, слабая форма гиперлипидемии, гипофосфатемия, гипоурикемия, повышение уровня ЛДГ;
- Головокружение, невропатия, парестезия, боль в области головы;
- Ночные беспокойства, кошмары по ночам;
- Тендосиновит, а также разрыв связок;
- Выпадение волос, зуд, экзема, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, красная волчанка, обострение псиориаза;
- Макуло-папулезная сыпь на коже, анафилактический шок, крапивница, васкулит;
- Анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия;
- Снижение концентрации спермы и подвижности сперматозоидов;
- Сепсис, а также развитие тяжелых инфекций;
- Злокачественные или же доброкачественные новообразования;
- Астения.
Если вдруг у вас появились эти или какие-либо иные проявления, которых ранее не было, то следует незамедлительно оповестить об этом своего лечащего врача.
Арава
Арава: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Arava
Код ATX: L04AA13
Действующее вещество: лефлуномид (leflunomide)
Производитель: Sanofi-Aventis Deutschland GmbH (Германия)
Актуализация описания и фото: 14.08.2019
Цены в аптеках: от 1230 руб.
Арава – препарат, принадлежащий к классу базисных противоревматических средств, обладающий иммуносупрессивным, иммуномодулирующим, антипролиферативным и противовоспалительным свойством.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма Аравы – таблетки, покрытые пленочной оболочкой:
- 10 мг: круглые, почти белого или белого цвета, на одной стороне маркировка ZBN (по 30 шт. в полиэтиленовых флаконах, 1 флакон в пачке картонной);
- 20 мг: треугольные, с двух сторон выпуклые, от бледно-желтого до бледно-коричневого цвета, на одной стороне маркировка ZBO (по 30 шт. в полиэтиленовых флаконах, 1 флакон в пачке картонной);
- 100 мг: круглые, почти белого или белого цвета, на одной стороне маркировка ZBP (по 3 шт. в блистерах, 1 блистер в пачке картонной).
Активное вещество – лефлуномид, в 1 таблетке – 10, 20 или 100 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, магния стеарат, кросповидон, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, повидон К 25 (поливидон К 25), тальк (только в таблетках 100 мг).
Состав оболочки: тальк, макрогол 8000, гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза 5 mPa.s), титана диоксид (Е 171). В таблетках 20 мг также содержится краситель железа оксид желтый (Е 172).
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Арава относится к категории базисных противоревматических лекарственных средств. Активный метаболит лефлуномида А771726 является ингибитором фермента дегидрооротатдегидрогеназы и характеризуется антипролиферативной активностью. А771726 в условиях in vitro подавляет пролиферацию, обусловленную митогенами, и выработку ДНК Т-лимфоцитов. Проявления антипролиферативной активности А771726 осуществляются, вероятно, на уровне биосинтеза пиримидина. Это подтверждает тот факт, что внесение в клеточную культуру уридина устраняет ингибирующий эффект метаболита А771726.
Применение радиоизотопных лигандов доказало наличие селективного связывания А771726 с ферментом дегидрооротатдегидрогеназой, что объясняет его способность к торможению данного фермента и пролиферацию лимфоцитов на стадии G1, являющуюся одной из ключевых стадий развития ревматоидного артрита. При этом А771726 снижает экспрессию рецепторов к интерлейкину-2 (СВ-25) и антигенов ядра Ki-67 и PCNA, связанных с клеточным циклом.
Лечебный эффект лефлуномида был показан на нескольких экспериментальных моделях различных аутоиммунных заболеваний, в число которых входил и ревматоидный артрит.
Лефлуномид уменьшает выраженность симптомов и тормозит прогрессирование поражения суставов, проявляющегося при активной форме псориатического артрита и ревматоидного артрита.
Терапевтический эффект обычно наблюдается через 4–6 недель и может в дальнейшем усиливаться в течение 4–6 месяцев.
Фармакокинетика
Лефлуномид быстро переходит в метаболит А771726, обладающий фармакологической активностью, посредством первичного метаболизма в печени и стенках кишечника. В кале, моче или плазме определяются только следовые концентрации лефлуномида в неизмененном виде. В результате лабораторных исследований выявлено, что А771726 является единственным метаболитом, который отвечает за основные свойства Аравы in vivo.
При пероральном приеме таблеток Арава степень абсорбции лефлуномида составляет 82‒95%. Максимальный уровень А771726 в плазме крови определяется в интервале от 1 до 24 часов после однократного приема препарата. Допускается прием лефлуномида вместе с пищей. Поскольку А771726 имеет очень длительный период полувыведения (примерно 2 недели), в исследованиях использовалась нагрузочная доза 100 мг в сутки, которую пациент получал в течение трех дней. Это обеспечивает быстрое достижение равновесного состояния плазменной концентрации данного метаболита. Без нагрузочной дозы достижение равновесной концентрации препарата стало бы возможным только после двухмесячного курса лечения Аравой. В исследованиях, где практиковалось многократное применение лекарственного средства, фармакокинетические показатели А771726 оказывались дозозависимыми в диапазоне доз 5‒25 мг. Результаты экспериментов показали, что клинический эффект в значительной степени определяется суточной дозой лефлуномида и концентрацией А771726. При дозе 20 мг в день средние концентрации метаболита в плазме крови при равновесном состоянии составляли 35 мкг/мл.
А771726 быстро связывается с альбуминами – белками плазмы крови. На долю несвязанной фракции метаболита приходится всего около 0,62%. Связывание А771726 отличается большой вариабельностью и немного снижается у пациентов с хронической почечной недостаточностью либо ревматоидным артритом.
Лефлуномид метаболизируется до одного основного (А771726) и некоторых второстепенных метаболитов, в том числе 4-трифлюорометилаланина. Процесс биотрансформации лефлуномида в А771726 и последующий метаболизм непосредственно А771726 осуществляются под контролем нескольких ферментов и протекают в микросомальных и других клеточных фракциях. В результате исследования взаимодействия с рифампицином (неселективным индуктором цитохрома Р450) и циметидином (неселективным ингибитором цитохрома Р450) было обнаружено, что in vivo CYP-энзимы участвуют в метаболизме активного компонента Аравы лишь в незначительной степени. Скорость экскреции А771726 из организма невысока, а клиренс при этом составляет 31 мл/ч. Лефлуномид выводится через кишечник (предположительно, вследствие билиарной экскреции) и через почки. Период полувыведения равен примерно 2 неделям.
Фармакокинетика А771726 у больных, находящихся на хроническом амбулаторном перитонеальном диализе, идентична таковой у здоровых добровольцев. У таких пациентов основной метаболит лефлуномида выводится немного быстрее, что объясняется не экстракцией соединения в диализат, а вытеснением его из связи с белком. Хотя клиренс А771726 возрастает примерно в 2 раза, конечный период полувыведения не отличается от данного показателя у здоровых лиц по причине одновременного увеличения объема распределения.
Сведения о фармакокинетике Аравы у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют. Фармакокинетические параметры у пациентов младше 18 лет не исследовались. У пациентов преклонного возраста (65 лет и старше) фармакокинетика Аравы примерно соответствует средней возрастной группе.
Показания к применению
- активная форма ревматоидного артрита (в качестве базисного средства, уменьшающего симптомы заболевания и задерживающего развитие структурных повреждений суставов);
- активная форма псориатического артрита.
Противопоказания
- тяжелые иммунодефицитные состояния (например, синдром приобретенного иммунодефицита – СПИД);
- нарушения функции печени;
- тяжелые, неконтролируемые инфекции;
- серьезные нарушения костномозгового кроветворения или тяжелая лейкопения, нейтропения, анемия, тромбоцитопения, не связанные с псориатическим или ревматоидным артритом;
- выраженная гипопротеинемия (например, при нефротическом синдроме);
- умеренная и тяжелая почечная недостаточность;
- глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы или непереносимость галактозы;
- беременность и планирование беременности (при планировании беременности прием Аравы противопоказан как женщинам, так и мужчинам);
- возраст до 18 лет;
- период лактации;
- сочетанное применение с терифлуномидом;
- повышенная чувствительность к компонентам Аравы или терифлуномиду (родственному соединению лефлуномида).
Относительные (требуется особая осторожность):
- возраст старше 60 лет;
- интерстициальные заболевания легких;
- сахарный диабет;
- легкая степень почечной недостаточности;
- легкая и умеренная анемия, лейкопения, нейтропения или тромбоцитопения, нарушения костномозгового кроветворения;
- значимые отклонения от нормы гематологических показателей, не связанные с ревматоидным артритом;
- одновременное или предшествующее применение препаратов с гематотоксическим или иммуносупрессивным действием;
- одновременное применение других нейротоксических препаратов.
Инструкция по применению Аравы: способ и дозировка
Таблетки Арава следует принимать внутрь, глотая целиком и запивая достаточным количеством жидкости. Прием пищи не влияет на эффективность препарата.
В начале лечения, как правило, назначают ударную дозу – по 100 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней. Далее дозу снижают до 20 мг 1 раз в сутки, в случае плохой переносимости – до 10 мг.
Терапевтический эффект обычно развивается через 4 недели от начала терапии и может нарастать в течение последующих 4–6 месяцев.
Арава
Арава: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Arava
Код ATX: L04AA13
Действующее вещество: лефлуномид (leflunomide)
Производитель: Sanofi-Aventis Deutschland GmbH (Германия)
Актуализация описания и фото: 14.08.2019
Цены в аптеках: от 1230 руб.
Арава – препарат, принадлежащий к классу базисных противоревматических средств, обладающий иммуносупрессивным, иммуномодулирующим, антипролиферативным и противовоспалительным свойством.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма Аравы – таблетки, покрытые пленочной оболочкой:
- 10 мг: круглые, почти белого или белого цвета, на одной стороне маркировка ZBN (по 30 шт. в полиэтиленовых флаконах, 1 флакон в пачке картонной);
- 20 мг: треугольные, с двух сторон выпуклые, от бледно-желтого до бледно-коричневого цвета, на одной стороне маркировка ZBO (по 30 шт. в полиэтиленовых флаконах, 1 флакон в пачке картонной);
- 100 мг: круглые, почти белого или белого цвета, на одной стороне маркировка ZBP (по 3 шт. в блистерах, 1 блистер в пачке картонной).
Активное вещество – лефлуномид, в 1 таблетке – 10, 20 или 100 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, магния стеарат, кросповидон, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, повидон К 25 (поливидон К 25), тальк (только в таблетках 100 мг).
Состав оболочки: тальк, макрогол 8000, гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза 5 mPa.s), титана диоксид (Е 171). В таблетках 20 мг также содержится краситель железа оксид желтый (Е 172).
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Арава относится к категории базисных противоревматических лекарственных средств. Активный метаболит лефлуномида А771726 является ингибитором фермента дегидрооротатдегидрогеназы и характеризуется антипролиферативной активностью. А771726 в условиях in vitro подавляет пролиферацию, обусловленную митогенами, и выработку ДНК Т-лимфоцитов. Проявления антипролиферативной активности А771726 осуществляются, вероятно, на уровне биосинтеза пиримидина. Это подтверждает тот факт, что внесение в клеточную культуру уридина устраняет ингибирующий эффект метаболита А771726.
Применение радиоизотопных лигандов доказало наличие селективного связывания А771726 с ферментом дегидрооротатдегидрогеназой, что объясняет его способность к торможению данного фермента и пролиферацию лимфоцитов на стадии G1, являющуюся одной из ключевых стадий развития ревматоидного артрита. При этом А771726 снижает экспрессию рецепторов к интерлейкину-2 (СВ-25) и антигенов ядра Ki-67 и PCNA, связанных с клеточным циклом.
Лечебный эффект лефлуномида был показан на нескольких экспериментальных моделях различных аутоиммунных заболеваний, в число которых входил и ревматоидный артрит.
Лефлуномид уменьшает выраженность симптомов и тормозит прогрессирование поражения суставов, проявляющегося при активной форме псориатического артрита и ревматоидного артрита.
Терапевтический эффект обычно наблюдается через 4–6 недель и может в дальнейшем усиливаться в течение 4–6 месяцев.
Фармакокинетика
Лефлуномид быстро переходит в метаболит А771726, обладающий фармакологической активностью, посредством первичного метаболизма в печени и стенках кишечника. В кале, моче или плазме определяются только следовые концентрации лефлуномида в неизмененном виде. В результате лабораторных исследований выявлено, что А771726 является единственным метаболитом, который отвечает за основные свойства Аравы in vivo.
При пероральном приеме таблеток Арава степень абсорбции лефлуномида составляет 82‒95%. Максимальный уровень А771726 в плазме крови определяется в интервале от 1 до 24 часов после однократного приема препарата. Допускается прием лефлуномида вместе с пищей. Поскольку А771726 имеет очень длительный период полувыведения (примерно 2 недели), в исследованиях использовалась нагрузочная доза 100 мг в сутки, которую пациент получал в течение трех дней. Это обеспечивает быстрое достижение равновесного состояния плазменной концентрации данного метаболита. Без нагрузочной дозы достижение равновесной концентрации препарата стало бы возможным только после двухмесячного курса лечения Аравой. В исследованиях, где практиковалось многократное применение лекарственного средства, фармакокинетические показатели А771726 оказывались дозозависимыми в диапазоне доз 5‒25 мг. Результаты экспериментов показали, что клинический эффект в значительной степени определяется суточной дозой лефлуномида и концентрацией А771726. При дозе 20 мг в день средние концентрации метаболита в плазме крови при равновесном состоянии составляли 35 мкг/мл.
А771726 быстро связывается с альбуминами – белками плазмы крови. На долю несвязанной фракции метаболита приходится всего около 0,62%. Связывание А771726 отличается большой вариабельностью и немного снижается у пациентов с хронической почечной недостаточностью либо ревматоидным артритом.
Лефлуномид метаболизируется до одного основного (А771726) и некоторых второстепенных метаболитов, в том числе 4-трифлюорометилаланина. Процесс биотрансформации лефлуномида в А771726 и последующий метаболизм непосредственно А771726 осуществляются под контролем нескольких ферментов и протекают в микросомальных и других клеточных фракциях. В результате исследования взаимодействия с рифампицином (неселективным индуктором цитохрома Р450) и циметидином (неселективным ингибитором цитохрома Р450) было обнаружено, что in vivo CYP-энзимы участвуют в метаболизме активного компонента Аравы лишь в незначительной степени. Скорость экскреции А771726 из организма невысока, а клиренс при этом составляет 31 мл/ч. Лефлуномид выводится через кишечник (предположительно, вследствие билиарной экскреции) и через почки. Период полувыведения равен примерно 2 неделям.
Фармакокинетика А771726 у больных, находящихся на хроническом амбулаторном перитонеальном диализе, идентична таковой у здоровых добровольцев. У таких пациентов основной метаболит лефлуномида выводится немного быстрее, что объясняется не экстракцией соединения в диализат, а вытеснением его из связи с белком. Хотя клиренс А771726 возрастает примерно в 2 раза, конечный период полувыведения не отличается от данного показателя у здоровых лиц по причине одновременного увеличения объема распределения.
Сведения о фармакокинетике Аравы у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют. Фармакокинетические параметры у пациентов младше 18 лет не исследовались. У пациентов преклонного возраста (65 лет и старше) фармакокинетика Аравы примерно соответствует средней возрастной группе.
Показания к применению
- активная форма ревматоидного артрита (в качестве базисного средства, уменьшающего симптомы заболевания и задерживающего развитие структурных повреждений суставов);
- активная форма псориатического артрита.
Противопоказания
- тяжелые иммунодефицитные состояния (например, синдром приобретенного иммунодефицита – СПИД);
- нарушения функции печени;
- тяжелые, неконтролируемые инфекции;
- серьезные нарушения костномозгового кроветворения или тяжелая лейкопения, нейтропения, анемия, тромбоцитопения, не связанные с псориатическим или ревматоидным артритом;
- выраженная гипопротеинемия (например, при нефротическом синдроме);
- умеренная и тяжелая почечная недостаточность;
- глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы или непереносимость галактозы;
- беременность и планирование беременности (при планировании беременности прием Аравы противопоказан как женщинам, так и мужчинам);
- возраст до 18 лет;
- период лактации;
- сочетанное применение с терифлуномидом;
- повышенная чувствительность к компонентам Аравы или терифлуномиду (родственному соединению лефлуномида).
Относительные (требуется особая осторожность):
- возраст старше 60 лет;
- интерстициальные заболевания легких;
- сахарный диабет;
- легкая степень почечной недостаточности;
- легкая и умеренная анемия, лейкопения, нейтропения или тромбоцитопения, нарушения костномозгового кроветворения;
- значимые отклонения от нормы гематологических показателей, не связанные с ревматоидным артритом;
- одновременное или предшествующее применение препаратов с гематотоксическим или иммуносупрессивным действием;
- одновременное применение других нейротоксических препаратов.
Инструкция по применению Аравы: способ и дозировка
Таблетки Арава следует принимать внутрь, глотая целиком и запивая достаточным количеством жидкости. Прием пищи не влияет на эффективность препарата.
В начале лечения, как правило, назначают ударную дозу – по 100 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней. Далее дозу снижают до 20 мг 1 раз в сутки, в случае плохой переносимости – до 10 мг.
Терапевтический эффект обычно развивается через 4 недели от начала терапии и может нарастать в течение последующих 4–6 месяцев.