dr-melnikova.ru

Таблетки арава отзывы

Арава – лекарственное средство для лечения артрита

Артрит – это заболевание, симптоматику которого должен знать каждый человек.

Это весьма опасная и распространенная патология, которая на ранних стадиях практически незаметна, однако, на поздних, вылечить заболевание практически невозможно. В результате человеку ставят инвалидность.

В случае первых признаков этого заболевания следует незамедлительно обратиться в больницу за помощью.

Врач, опираясь на результаты осмотра и обследования ставит диагноз и назначает необходимое лечение. В рецепте, который был вам выписан, может оказаться лекарственный препарат Арава. Этот препарат производится на территории Франции.

Инструкция

Перед началом приема следует внимательно изучить инструкцию.

Фармакология

Арава – это базисный противоревматический лекарственный препарат, который оказывает иммуномодулирующее, антипролиферативное, а также противовоспалительное воздействие. Активный метаболит лефлуномида ингибирует фермент дегидрооротат-дегидрогеназу и оказывает антипролиферативное воздействие на пораженный организм.

Эффективность лекарства можно увидеть лишь через 4-6 недель и в дальнейшем эффект будет сохраняться на протяжении 6 месяцев.

Состав лекарства

Таблетки покрыты пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. По форме они круглые, имеется маркировка “ZBN” на одной из сторон.

В состав таблетки входит лефлуномид. Вспомогательными же элементами выступает лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, кросповидон, стеарат магния, повидон, кукурузный крахмал. В состав оболочки входит макрогол 8000, тальк, гипромеллоза, титана диоксид.

Показания к приему лекарства

Этот препарат используется в качестве базисного лекарства для лечения взрослых, у которых наблюдается активная форма ревматоидного артрита. Лекарство используется для уменьшения проявлений заболевания и задержки развития повреждений суставов.

Кроме того, этот лекарственный препарат применяется при активной форме псориатического артрита.

Как нужно принимать этот препарат?

Если у человека был диагностирован ревматоидный артрит, то изначально дозировка лекарства не превышает 100 мг. Количество приемов делится на один раз. По такой схеме лекарство принимается в течение первых трех дней.

Исключение может составлять, если вдруг у человека началась побочная реакция на оказываемое лечение. В дальнейшем дозировка может быть снижена до 20 мг, которые принимают один раз в сутки. Если вдруг пациент очень плохо переносит назначенную дозировка, то она должна быть снижена до 10 мг в сутки.

В случае, если у человека был диагностирован псориатический артрит, то начальная дозировка составляет 100 мг, которые нужно принимать один раз в сутки. Такое лечение продолжается на протяжении трех дней. Далее дозировка снижается до 20 мг, которые нужно принимать один раз в сутки.

Первые результаты от приема можно увидеть уже через четыре недели лечения. Сохраняется эффект до полугода. Лечение, как правило, проводится очень долго.

Сочетание с иными лекарствами

  • Могут появиться или усилиться побочные реакции в том случае, если недавно были приняты гематотоксические, иммуносупрессивные или же гепатотоксические лекарства.
  • У пациентов, кому был диагностирован ревматоидный артрит, не было обнаружено клинически значимого сочетания между лефлуномидом и метотрексатом.
  • В случае одновременного приема лефлуномида с колестирамином или же активированным углем произойдет быстрое снижение концентрации активного вещества препарата Арава в крови человека.
  • Если человек уже принимает НПВС или же ГКС, то их можно продолжить принимать после назначения лекарства Арава.
  • С осторожностью необходимо принимать препарат Арава с варфарином, фенитоином и толбутамидом.

Побочные реакции

В ходе приема лекарства у человека может возникнуть ответная реакция организма на оказываемое лечение.

В результате чего может появиться такая симптоматика, как:

  • Повышение давления;
  • Диарея, анорексия, рвота, тошнота, стоматит, язва полости рта, гипербилирубинемия, боль в области живота, гепатит, панкреатит, острая форма некроза, желтуха, холестаз;
  • Пневмонит;
  • Снижение массы тела, слабое повышение КФК, слабая форма гиперлипидемии, гипофосфатемия, гипоурикемия, повышение уровня ЛДГ;
  • Головокружение, невропатия, парестезия, боль в области головы;
  • Ночные беспокойства, кошмары по ночам;
  • Тендосиновит, а также разрыв связок;
  • Выпадение волос, зуд, экзема, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, красная волчанка, обострение псиориаза;
  • Макуло-папулезная сыпь на коже, анафилактический шок, крапивница, васкулит;
  • Анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия;
  • Снижение концентрации спермы и подвижности сперматозоидов;
  • Сепсис, а также развитие тяжелых инфекций;
  • Злокачественные или же доброкачественные новообразования;
  • Астения.

Если вдруг у вас появились эти или какие-либо иные проявления, которых ранее не было, то следует незамедлительно оповестить об этом своего лечащего врача.

Арава

Арава: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Arava

Код ATX: L04AA13

Действующее вещество: лефлуномид (leflunomide)

Производитель: Sanofi-Aventis Deutschland GmbH (Германия)

Актуализация описания и фото: 14.08.2019

Цены в аптеках: от 1230 руб.

Арава – препарат, принадлежащий к классу базисных противоревматических средств, обладающий иммуносупрессивным, иммуномодулирующим, антипролиферативным и противовоспалительным свойством.

Читать еще:  Лечение бас в москве

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Аравы – таблетки, покрытые пленочной оболочкой:

  • 10 мг: круглые, почти белого или белого цвета, на одной стороне маркировка ZBN (по 30 шт. в полиэтиленовых флаконах, 1 флакон в пачке картонной);
  • 20 мг: треугольные, с двух сторон выпуклые, от бледно-желтого до бледно-коричневого цвета, на одной стороне маркировка ZBO (по 30 шт. в полиэтиленовых флаконах, 1 флакон в пачке картонной);
  • 100 мг: круглые, почти белого или белого цвета, на одной стороне маркировка ZBP (по 3 шт. в блистерах, 1 блистер в пачке картонной).

Активное вещество – лефлуномид, в 1 таблетке – 10, 20 или 100 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, магния стеарат, кросповидон, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, повидон К 25 (поливидон К 25), тальк (только в таблетках 100 мг).

Состав оболочки: тальк, макрогол 8000, гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза 5 mPa.s), титана диоксид (Е 171). В таблетках 20 мг также содержится краситель железа оксид желтый (Е 172).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Арава относится к категории базисных противоревматических лекарственных средств. Активный метаболит лефлуномида А771726 является ингибитором фермента дегидрооротатдегидрогеназы и характеризуется антипролиферативной активностью. А771726 в условиях in vitro подавляет пролиферацию, обусловленную митогенами, и выработку ДНК Т-лимфоцитов. Проявления антипролиферативной активности А771726 осуществляются, вероятно, на уровне биосинтеза пиримидина. Это подтверждает тот факт, что внесение в клеточную культуру уридина устраняет ингибирующий эффект метаболита А771726.

Применение радиоизотопных лигандов доказало наличие селективного связывания А771726 с ферментом дегидрооротатдегидрогеназой, что объясняет его способность к торможению данного фермента и пролиферацию лимфоцитов на стадии G1, являющуюся одной из ключевых стадий развития ревматоидного артрита. При этом А771726 снижает экспрессию рецепторов к интерлейкину-2 (СВ-25) и антигенов ядра Ki-67 и PCNA, связанных с клеточным циклом.

Лечебный эффект лефлуномида был показан на нескольких экспериментальных моделях различных аутоиммунных заболеваний, в число которых входил и ревматоидный артрит.

Лефлуномид уменьшает выраженность симптомов и тормозит прогрессирование поражения суставов, проявляющегося при активной форме псориатического артрита и ревматоидного артрита.

Терапевтический эффект обычно наблюдается через 4–6 недель и может в дальнейшем усиливаться в течение 4–6 месяцев.

Фармакокинетика

Лефлуномид быстро переходит в метаболит А771726, обладающий фармакологической активностью, посредством первичного метаболизма в печени и стенках кишечника. В кале, моче или плазме определяются только следовые концентрации лефлуномида в неизмененном виде. В результате лабораторных исследований выявлено, что А771726 является единственным метаболитом, который отвечает за основные свойства Аравы in vivo.

При пероральном приеме таблеток Арава степень абсорбции лефлуномида составляет 82‒95%. Максимальный уровень А771726 в плазме крови определяется в интервале от 1 до 24 часов после однократного приема препарата. Допускается прием лефлуномида вместе с пищей. Поскольку А771726 имеет очень длительный период полувыведения (примерно 2 недели), в исследованиях использовалась нагрузочная доза 100 мг в сутки, которую пациент получал в течение трех дней. Это обеспечивает быстрое достижение равновесного состояния плазменной концентрации данного метаболита. Без нагрузочной дозы достижение равновесной концентрации препарата стало бы возможным только после двухмесячного курса лечения Аравой. В исследованиях, где практиковалось многократное применение лекарственного средства, фармакокинетические показатели А771726 оказывались дозозависимыми в диапазоне доз 5‒25 мг. Результаты экспериментов показали, что клинический эффект в значительной степени определяется суточной дозой лефлуномида и концентрацией А771726. При дозе 20 мг в день средние концентрации метаболита в плазме крови при равновесном состоянии составляли 35 мкг/мл.

А771726 быстро связывается с альбуминами – белками плазмы крови. На долю несвязанной фракции метаболита приходится всего около 0,62%. Связывание А771726 отличается большой вариабельностью и немного снижается у пациентов с хронической почечной недостаточностью либо ревматоидным артритом.

Лефлуномид метаболизируется до одного основного (А771726) и некоторых второстепенных метаболитов, в том числе 4-трифлюорометилаланина. Процесс биотрансформации лефлуномида в А771726 и последующий метаболизм непосредственно А771726 осуществляются под контролем нескольких ферментов и протекают в микросомальных и других клеточных фракциях. В результате исследования взаимодействия с рифампицином (неселективным индуктором цитохрома Р450) и циметидином (неселективным ингибитором цитохрома Р450) было обнаружено, что in vivo CYP-энзимы участвуют в метаболизме активного компонента Аравы лишь в незначительной степени. Скорость экскреции А771726 из организма невысока, а клиренс при этом составляет 31 мл/ч. Лефлуномид выводится через кишечник (предположительно, вследствие билиарной экскреции) и через почки. Период полувыведения равен примерно 2 неделям.

Фармакокинетика А771726 у больных, находящихся на хроническом амбулаторном перитонеальном диализе, идентична таковой у здоровых добровольцев. У таких пациентов основной метаболит лефлуномида выводится немного быстрее, что объясняется не экстракцией соединения в диализат, а вытеснением его из связи с белком. Хотя клиренс А771726 возрастает примерно в 2 раза, конечный период полувыведения не отличается от данного показателя у здоровых лиц по причине одновременного увеличения объема распределения.

Читать еще:  Уплотнения на пальцах рук

Сведения о фармакокинетике Аравы у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют. Фармакокинетические параметры у пациентов младше 18 лет не исследовались. У пациентов преклонного возраста (65 лет и старше) фармакокинетика Аравы примерно соответствует средней возрастной группе.

Показания к применению

  • активная форма ревматоидного артрита (в качестве базисного средства, уменьшающего симптомы заболевания и задерживающего развитие структурных повреждений суставов);
  • активная форма псориатического артрита.

Противопоказания

  • тяжелые иммунодефицитные состояния (например, синдром приобретенного иммунодефицита – СПИД);
  • нарушения функции печени;
  • тяжелые, неконтролируемые инфекции;
  • серьезные нарушения костномозгового кроветворения или тяжелая лейкопения, нейтропения, анемия, тромбоцитопения, не связанные с псориатическим или ревматоидным артритом;
  • выраженная гипопротеинемия (например, при нефротическом синдроме);
  • умеренная и тяжелая почечная недостаточность;
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы или непереносимость галактозы;
  • беременность и планирование беременности (при планировании беременности прием Аравы противопоказан как женщинам, так и мужчинам);
  • возраст до 18 лет;
  • период лактации;
  • сочетанное применение с терифлуномидом;
  • повышенная чувствительность к компонентам Аравы или терифлуномиду (родственному соединению лефлуномида).

Относительные (требуется особая осторожность):

  • возраст старше 60 лет;
  • интерстициальные заболевания легких;
  • сахарный диабет;
  • легкая степень почечной недостаточности;
  • легкая и умеренная анемия, лейкопения, нейтропения или тромбоцитопения, нарушения костномозгового кроветворения;
  • значимые отклонения от нормы гематологических показателей, не связанные с ревматоидным артритом;
  • одновременное или предшествующее применение препаратов с гематотоксическим или иммуносупрессивным действием;
  • одновременное применение других нейротоксических препаратов.

Инструкция по применению Аравы: способ и дозировка

Таблетки Арава следует принимать внутрь, глотая целиком и запивая достаточным количеством жидкости. Прием пищи не влияет на эффективность препарата.

В начале лечения, как правило, назначают ударную дозу – по 100 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней. Далее дозу снижают до 20 мг 1 раз в сутки, в случае плохой переносимости – до 10 мг.

Терапевтический эффект обычно развивается через 4 недели от начала терапии и может нарастать в течение последующих 4–6 месяцев.

Арава

Арава: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Arava

Код ATX: L04AA13

Действующее вещество: лефлуномид (leflunomide)

Производитель: Sanofi-Aventis Deutschland GmbH (Германия)

Актуализация описания и фото: 14.08.2019

Цены в аптеках: от 1230 руб.

Арава – препарат, принадлежащий к классу базисных противоревматических средств, обладающий иммуносупрессивным, иммуномодулирующим, антипролиферативным и противовоспалительным свойством.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Аравы – таблетки, покрытые пленочной оболочкой:

  • 10 мг: круглые, почти белого или белого цвета, на одной стороне маркировка ZBN (по 30 шт. в полиэтиленовых флаконах, 1 флакон в пачке картонной);
  • 20 мг: треугольные, с двух сторон выпуклые, от бледно-желтого до бледно-коричневого цвета, на одной стороне маркировка ZBO (по 30 шт. в полиэтиленовых флаконах, 1 флакон в пачке картонной);
  • 100 мг: круглые, почти белого или белого цвета, на одной стороне маркировка ZBP (по 3 шт. в блистерах, 1 блистер в пачке картонной).

Активное вещество – лефлуномид, в 1 таблетке – 10, 20 или 100 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, магния стеарат, кросповидон, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, повидон К 25 (поливидон К 25), тальк (только в таблетках 100 мг).

Состав оболочки: тальк, макрогол 8000, гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза 5 mPa.s), титана диоксид (Е 171). В таблетках 20 мг также содержится краситель железа оксид желтый (Е 172).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Арава относится к категории базисных противоревматических лекарственных средств. Активный метаболит лефлуномида А771726 является ингибитором фермента дегидрооротатдегидрогеназы и характеризуется антипролиферативной активностью. А771726 в условиях in vitro подавляет пролиферацию, обусловленную митогенами, и выработку ДНК Т-лимфоцитов. Проявления антипролиферативной активности А771726 осуществляются, вероятно, на уровне биосинтеза пиримидина. Это подтверждает тот факт, что внесение в клеточную культуру уридина устраняет ингибирующий эффект метаболита А771726.

Применение радиоизотопных лигандов доказало наличие селективного связывания А771726 с ферментом дегидрооротатдегидрогеназой, что объясняет его способность к торможению данного фермента и пролиферацию лимфоцитов на стадии G1, являющуюся одной из ключевых стадий развития ревматоидного артрита. При этом А771726 снижает экспрессию рецепторов к интерлейкину-2 (СВ-25) и антигенов ядра Ki-67 и PCNA, связанных с клеточным циклом.

Лечебный эффект лефлуномида был показан на нескольких экспериментальных моделях различных аутоиммунных заболеваний, в число которых входил и ревматоидный артрит.

Лефлуномид уменьшает выраженность симптомов и тормозит прогрессирование поражения суставов, проявляющегося при активной форме псориатического артрита и ревматоидного артрита.

Терапевтический эффект обычно наблюдается через 4–6 недель и может в дальнейшем усиливаться в течение 4–6 месяцев.

Читать еще:  Поло варусная деформация стопы

Фармакокинетика

Лефлуномид быстро переходит в метаболит А771726, обладающий фармакологической активностью, посредством первичного метаболизма в печени и стенках кишечника. В кале, моче или плазме определяются только следовые концентрации лефлуномида в неизмененном виде. В результате лабораторных исследований выявлено, что А771726 является единственным метаболитом, который отвечает за основные свойства Аравы in vivo.

При пероральном приеме таблеток Арава степень абсорбции лефлуномида составляет 82‒95%. Максимальный уровень А771726 в плазме крови определяется в интервале от 1 до 24 часов после однократного приема препарата. Допускается прием лефлуномида вместе с пищей. Поскольку А771726 имеет очень длительный период полувыведения (примерно 2 недели), в исследованиях использовалась нагрузочная доза 100 мг в сутки, которую пациент получал в течение трех дней. Это обеспечивает быстрое достижение равновесного состояния плазменной концентрации данного метаболита. Без нагрузочной дозы достижение равновесной концентрации препарата стало бы возможным только после двухмесячного курса лечения Аравой. В исследованиях, где практиковалось многократное применение лекарственного средства, фармакокинетические показатели А771726 оказывались дозозависимыми в диапазоне доз 5‒25 мг. Результаты экспериментов показали, что клинический эффект в значительной степени определяется суточной дозой лефлуномида и концентрацией А771726. При дозе 20 мг в день средние концентрации метаболита в плазме крови при равновесном состоянии составляли 35 мкг/мл.

А771726 быстро связывается с альбуминами – белками плазмы крови. На долю несвязанной фракции метаболита приходится всего около 0,62%. Связывание А771726 отличается большой вариабельностью и немного снижается у пациентов с хронической почечной недостаточностью либо ревматоидным артритом.

Лефлуномид метаболизируется до одного основного (А771726) и некоторых второстепенных метаболитов, в том числе 4-трифлюорометилаланина. Процесс биотрансформации лефлуномида в А771726 и последующий метаболизм непосредственно А771726 осуществляются под контролем нескольких ферментов и протекают в микросомальных и других клеточных фракциях. В результате исследования взаимодействия с рифампицином (неселективным индуктором цитохрома Р450) и циметидином (неселективным ингибитором цитохрома Р450) было обнаружено, что in vivo CYP-энзимы участвуют в метаболизме активного компонента Аравы лишь в незначительной степени. Скорость экскреции А771726 из организма невысока, а клиренс при этом составляет 31 мл/ч. Лефлуномид выводится через кишечник (предположительно, вследствие билиарной экскреции) и через почки. Период полувыведения равен примерно 2 неделям.

Фармакокинетика А771726 у больных, находящихся на хроническом амбулаторном перитонеальном диализе, идентична таковой у здоровых добровольцев. У таких пациентов основной метаболит лефлуномида выводится немного быстрее, что объясняется не экстракцией соединения в диализат, а вытеснением его из связи с белком. Хотя клиренс А771726 возрастает примерно в 2 раза, конечный период полувыведения не отличается от данного показателя у здоровых лиц по причине одновременного увеличения объема распределения.

Сведения о фармакокинетике Аравы у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют. Фармакокинетические параметры у пациентов младше 18 лет не исследовались. У пациентов преклонного возраста (65 лет и старше) фармакокинетика Аравы примерно соответствует средней возрастной группе.

Показания к применению

  • активная форма ревматоидного артрита (в качестве базисного средства, уменьшающего симптомы заболевания и задерживающего развитие структурных повреждений суставов);
  • активная форма псориатического артрита.

Противопоказания

  • тяжелые иммунодефицитные состояния (например, синдром приобретенного иммунодефицита – СПИД);
  • нарушения функции печени;
  • тяжелые, неконтролируемые инфекции;
  • серьезные нарушения костномозгового кроветворения или тяжелая лейкопения, нейтропения, анемия, тромбоцитопения, не связанные с псориатическим или ревматоидным артритом;
  • выраженная гипопротеинемия (например, при нефротическом синдроме);
  • умеренная и тяжелая почечная недостаточность;
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы или непереносимость галактозы;
  • беременность и планирование беременности (при планировании беременности прием Аравы противопоказан как женщинам, так и мужчинам);
  • возраст до 18 лет;
  • период лактации;
  • сочетанное применение с терифлуномидом;
  • повышенная чувствительность к компонентам Аравы или терифлуномиду (родственному соединению лефлуномида).

Относительные (требуется особая осторожность):

  • возраст старше 60 лет;
  • интерстициальные заболевания легких;
  • сахарный диабет;
  • легкая степень почечной недостаточности;
  • легкая и умеренная анемия, лейкопения, нейтропения или тромбоцитопения, нарушения костномозгового кроветворения;
  • значимые отклонения от нормы гематологических показателей, не связанные с ревматоидным артритом;
  • одновременное или предшествующее применение препаратов с гематотоксическим или иммуносупрессивным действием;
  • одновременное применение других нейротоксических препаратов.

Инструкция по применению Аравы: способ и дозировка

Таблетки Арава следует принимать внутрь, глотая целиком и запивая достаточным количеством жидкости. Прием пищи не влияет на эффективность препарата.

В начале лечения, как правило, назначают ударную дозу – по 100 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней. Далее дозу снижают до 20 мг 1 раз в сутки, в случае плохой переносимости – до 10 мг.

Терапевтический эффект обычно развивается через 4 недели от начала терапии и может нарастать в течение последующих 4–6 месяцев.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector