Нестероидные противовоспалительные препараты в уколах для лечения суставов

Механизм действия нестероидных противовоспалительных препаратов, показания для лечения суставов, противопоказания

Противовоспалительные препараты – химические вещества, которые применяют в клинической практике для симптоматической терапии воспалительных заболеваний. В статье мы разберем нестероидные противовоспалительные препараты для лечения суставов.

Внимание! В анатомо-терапевтически-химической (АТХ) классификации НПВС обозначаются кодом M02AA.

Как действуют НПВС: перечень и названия групп препаратов

НПВП ингибируют циклооксигеназу (COX-1, COX-2), которая участвует в синтезе простагландинов – медиаторов боли. Препарат первого выбора – Парацетамол.

Список наиболее эффективных лекарств:

Лекарственные препараты помогают снимать боль, воспаление и уменьшать температуру тела. НПВП используют для лечения суставных заболеваний, которые сопровождаются болью и сильным воспалением.

Салицилаты

Аспирин и другие салицилаты быстро всасываются в желудок и двенадцатиперстную кишку. Препараты плохо абсорбируются при ректальном введении, чем оральном. Аспирин обычно выпускается в виде таблетки, покрытой энтеросолюбильным покрытием, для уменьшения раздражения ЖКТ.

Биодоступность очень высокая. Препараты связываются с белками плазмы на 80-90% (с альбумином) и распределяются во всех тканях организма. Они активно переносятся в спинномозговую жидкость и легко пересекают плацентарный барьер.

Аспирин

Салицилаты метаболизируются в эндоплазматической сети и митохондриями в печени. Длительное лечение вызывает усиливает работу ферментов, что снижает уровень препарата в плазме. Лекарства выводятся с мочой в виде свободной салициловой кислоты (10%), салицилуровой кислоты (75%), эфира глюкуронида (10%) или гентизной кислоты (менее 1%).

Период полураспада аспирина составляет 15-20 минут, а салицилатов – 2-3 часа в низких дозах и 12 часов при обычных противовоспалительных дозах.

Парааминофенолы

Ацетаминофен (или Парацетамол) не является НПВС в классическом смысле, так как он не обладает противовоспалительными свойствами. Он быстро и почти полностью абсорбируется через пищеварительный тракт и имеет биодоступность около 100% (от 75 до 90% в случае других парааминофенолов). Скорость абсорбции зависит прежде всего от скорости опорожнения желудка. Максимальное содержание в плазме достигается через 30-90 мин. Он хорошо всасывается ректально, хотя и медленнее, чем в верхнем отделе желудочно-кишечного тракта. Его связывание с белками плазмы является переменным, но при токсических концентрациях они фиксируются на уровне от 20 до 50%.

Парацетамол

95% препарата метаболизируется в печени. Период экскреции варьируется от 2 до 2,5 часов, хотя он выше у новорожденных и у пациентов с печеночной недостаточностью. После употребления терапевтической дозы можно выявить от 90 до 100% метаболитов лекарства в моче в первые 24 часа.

Пиразолоновые производные

Метамизол хорошо всасывается при оральном применении, достигая максимальной концентрации через 70 минут. Он превращается как в 4-метиламиноантипирино и 4-аминоантипирин (активные метаболиты), так и в 4-формиламиноантипирином (неактивные). Период полувыведения активных метаболитов составляет от 3 до 4 часов, что возрастает с возрастом пациента.

Пропифеназон хорошо усваивается и достигает максимальной концентрации от 30 мин до 1 часа и имеет период полувыведения от 1 до 2 часов.

Фенилбутазон быстро и полностью абсорбируется через ЖКТ. 98% препарата связывается с белками. Период полувыведения составляет 50-65 часов. Один из его метаболитов, Оксифенбутазон, также обладает противоревматической активностью.

Производные пропионовой кислоты

Препараты этой группы полностью абсорбируются в ЖКТ. Еда уменьшает скорость абсорбции. При ректальном введении препараты всасывают медленно и не полностью. Они интенсивно связываются с альбумином (около 99%) при обычных концентрациях в плазме. При циррозе печени, ревматоидном артрите и у пожилых людей увеличивается свободная фракция препарата.

Они хорошо диффундируют и переходят в синовиальную жидкость, где они достигают концентраций от 50 до 70%. При хроническом введении эти концентрации более стабильны, чем концентрации в плазме. Они пересекают плаценту и достигают очень низких концентраций в грудном молоке (Напроксен: 1%). Процессы метаболизма включают гидроксилирование, деметилирование и конъюгацию. Период полувыведения составляет от 2 до 4 часов, за исключением Флурбипрофен (6 часов) и Напроксен (13-14 часов).

Оксикамы

Производные оксикамов – НПВП нового поколения, которые часто применяют при артрозе и артрите. После перорального введения оксикамы полностью абсорбируются, достигая максимальной концентрации в плазме через 3,5-6 часов. Антациды и продукты питания не изменяют скорость или площадь абсорбцию. Препараты подвергаются энтерогепатической рециркуляции, что дает им длительный период полувыведения (приблизительно 50 часов, хотя он сильно варьируется от человека к человеку).

Они интенсивно связываются с белками (99%), поэтому имеют очень малый объем распределения. Пироксикам попадает в синовию, где достигает 50% концентрации в плазме, приблизительно (хотя через 7-12 дней концентрации приблизительно равны в плазме крови и синовиальной жидкости). Основной метаболической трансформацией является гидроксилирование, опосредованное цитохромом Р450 и глюкуронидированием, так что только 5-10% выделяется с мочой и фекалиями в неизменном виде.

Производные уксусной кислоты

Индометацин быстро всасывается (Cmax – 2 часа) и почти полностью (87% через 4 часа) с белками при пероральном введении. Он распределяется по всему телу, а в синовии достигает концентрации, аналогичной концентрации плазмы крови через 5 часов. Он связывается с белками плазмы на 90%. Индометацин подвергается значительной рециркуляции желчи, что продлевает его период полувыведения.

Препарат метаболизируется O-деметилированием (50%), N-деацилированием и конъюгацией с глюкуроновой кислотой (10%). От 10 до 20% устраняется в неизменном виде. Его период полураспада варьируется (от 1 до 6 часов), возможно, из-за различий в энтерогепатическом кровообращении людей (ребенка и взрослого).

Ингибиторы ЦОГ-2

После приема внутрь селективные ингибиторы ЦОГ-2 (Целекоксиб или Рофекоксиб) легко абсорбируются и почти полностью связываются с белками плазмы (97,4%). Препараты метаболизируются редуктазами, производя три неактивных метаболита. Большая часть препарата выводится с мочой в виде метаболитов, а 14% выделяется с фекалиями без изменений. Период полужизни составляет от 11 до 17 часов.

Производные антраниловой кислоты

Максимальные концентрации в плазме достигаются через 3 часа после приема меклофенамата и через 2-4 часа после приема мефанаминовой кислоты. Оба препарата имеют одинаковые периоды полураспада (от 2 до 4 часов). Мефенамовая кислота метаболизируется в печени с помощью комплекса CYP2C9.

Половина дозы мефенамовой кислоты выделяется в моче, главным образом в форме конъюгированного 3-гидроксиметилового метаболита или в виде 3-карбоксильного метаболита и его конъюгатов. 20% продукта выделяется в фекалиях, особенно в виде неконъюгированного 3-карбоксильного метаболита.

Другие

Нимесулид быстро и почти полностью поглощается при оральном введении. При ректальном введении его биодоступность составляет 70%. Он связывается с белками плазмы на 99%. Препарат подвергается предсистемному метаболизму. Период полувыведения составляет от полутора до 5 часов. Нимесулид не так эффективно обезболивает, как другие НПВП, однако может сильно повышать АД.

Нимесулид

Показания к использованию НПВП для лечения суставов

Нестероидные таблетки и мази применяются в медицине для лечения острых и хронических воспалительных заболеваний:

• ревматоидный артрит;
• коксартроз (артроз тазобедренного сустава);
• остеоартроз пальцев;
• гонартроз (артроз коленного сочленения);
• другие артрозы (плечевого, кистевого или ВНЧ соединений);
• артроз голеностопного сустава;
• растяжение связок;
• боли в мышцах бедра, кисти, поясницы, стопы, колена, спины;
• мышечные заболевания;
• остеохондроз позвоночника;
• полиартрит;
• анкилозирующий спондилоартрит;
• псориатический артрит;
• реактивный артрит;
• острый подагрический приступ.

Совет! Принимать негормональные анальгезирующие (обезболивающие) препараты (мази, гели, бальзамы, капсулы, крема) можно только по рекомендации врача.

При ревматических заболеваниях болеутоляющие средства (анальгетики) можно принимать после консультации с ревматологом. Медикаментозные средства этой группы могут оказывать негативное влияние на артериальное давление, поэтому необходимо их принимать строго по инструкции. Если медикаменты не оказывают нужного эффекта или возникает чрезмерная болезненность, нужно обратиться к доктору. Он подберет аналог. Если воспаляются сильно связки или возникают боли в мускулатуре с повышением температуры тела, нужно вызвать скорую помощь.

Механизм действия нестероидных противовоспалительных препаратов, показания для лечения суставов, противопоказания

Противовоспалительные препараты – химические вещества, которые применяют в клинической практике для симптоматической терапии воспалительных заболеваний. В статье мы разберем нестероидные противовоспалительные препараты для лечения суставов.

Внимание! В анатомо-терапевтически-химической (АТХ) классификации НПВС обозначаются кодом M02AA.

Как действуют НПВС: перечень и названия групп препаратов

НПВП ингибируют циклооксигеназу (COX-1, COX-2), которая участвует в синтезе простагландинов – медиаторов боли. Препарат первого выбора – Парацетамол.

Список наиболее эффективных лекарств:

Лекарственные препараты помогают снимать боль, воспаление и уменьшать температуру тела. НПВП используют для лечения суставных заболеваний, которые сопровождаются болью и сильным воспалением.

Салицилаты

Аспирин и другие салицилаты быстро всасываются в желудок и двенадцатиперстную кишку. Препараты плохо абсорбируются при ректальном введении, чем оральном. Аспирин обычно выпускается в виде таблетки, покрытой энтеросолюбильным покрытием, для уменьшения раздражения ЖКТ.

Биодоступность очень высокая. Препараты связываются с белками плазмы на 80-90% (с альбумином) и распределяются во всех тканях организма. Они активно переносятся в спинномозговую жидкость и легко пересекают плацентарный барьер.

Аспирин

Салицилаты метаболизируются в эндоплазматической сети и митохондриями в печени. Длительное лечение вызывает усиливает работу ферментов, что снижает уровень препарата в плазме. Лекарства выводятся с мочой в виде свободной салициловой кислоты (10%), салицилуровой кислоты (75%), эфира глюкуронида (10%) или гентизной кислоты (менее 1%).

Период полураспада аспирина составляет 15-20 минут, а салицилатов – 2-3 часа в низких дозах и 12 часов при обычных противовоспалительных дозах.

Парааминофенолы

Ацетаминофен (или Парацетамол) не является НПВС в классическом смысле, так как он не обладает противовоспалительными свойствами. Он быстро и почти полностью абсорбируется через пищеварительный тракт и имеет биодоступность около 100% (от 75 до 90% в случае других парааминофенолов). Скорость абсорбции зависит прежде всего от скорости опорожнения желудка. Максимальное содержание в плазме достигается через 30-90 мин. Он хорошо всасывается ректально, хотя и медленнее, чем в верхнем отделе желудочно-кишечного тракта. Его связывание с белками плазмы является переменным, но при токсических концентрациях они фиксируются на уровне от 20 до 50%.

Парацетамол

95% препарата метаболизируется в печени. Период экскреции варьируется от 2 до 2,5 часов, хотя он выше у новорожденных и у пациентов с печеночной недостаточностью. После употребления терапевтической дозы можно выявить от 90 до 100% метаболитов лекарства в моче в первые 24 часа.

Пиразолоновые производные

Метамизол хорошо всасывается при оральном применении, достигая максимальной концентрации через 70 минут. Он превращается как в 4-метиламиноантипирино и 4-аминоантипирин (активные метаболиты), так и в 4-формиламиноантипирином (неактивные). Период полувыведения активных метаболитов составляет от 3 до 4 часов, что возрастает с возрастом пациента.

Пропифеназон хорошо усваивается и достигает максимальной концентрации от 30 мин до 1 часа и имеет период полувыведения от 1 до 2 часов.

Фенилбутазон быстро и полностью абсорбируется через ЖКТ. 98% препарата связывается с белками. Период полувыведения составляет 50-65 часов. Один из его метаболитов, Оксифенбутазон, также обладает противоревматической активностью.

Производные пропионовой кислоты

Препараты этой группы полностью абсорбируются в ЖКТ. Еда уменьшает скорость абсорбции. При ректальном введении препараты всасывают медленно и не полностью. Они интенсивно связываются с альбумином (около 99%) при обычных концентрациях в плазме. При циррозе печени, ревматоидном артрите и у пожилых людей увеличивается свободная фракция препарата.

Они хорошо диффундируют и переходят в синовиальную жидкость, где они достигают концентраций от 50 до 70%. При хроническом введении эти концентрации более стабильны, чем концентрации в плазме. Они пересекают плаценту и достигают очень низких концентраций в грудном молоке (Напроксен: 1%). Процессы метаболизма включают гидроксилирование, деметилирование и конъюгацию. Период полувыведения составляет от 2 до 4 часов, за исключением Флурбипрофен (6 часов) и Напроксен (13-14 часов).

Оксикамы

Производные оксикамов – НПВП нового поколения, которые часто применяют при артрозе и артрите. После перорального введения оксикамы полностью абсорбируются, достигая максимальной концентрации в плазме через 3,5-6 часов. Антациды и продукты питания не изменяют скорость или площадь абсорбцию. Препараты подвергаются энтерогепатической рециркуляции, что дает им длительный период полувыведения (приблизительно 50 часов, хотя он сильно варьируется от человека к человеку).

Они интенсивно связываются с белками (99%), поэтому имеют очень малый объем распределения. Пироксикам попадает в синовию, где достигает 50% концентрации в плазме, приблизительно (хотя через 7-12 дней концентрации приблизительно равны в плазме крови и синовиальной жидкости). Основной метаболической трансформацией является гидроксилирование, опосредованное цитохромом Р450 и глюкуронидированием, так что только 5-10% выделяется с мочой и фекалиями в неизменном виде.

Производные уксусной кислоты

Индометацин быстро всасывается (Cmax – 2 часа) и почти полностью (87% через 4 часа) с белками при пероральном введении. Он распределяется по всему телу, а в синовии достигает концентрации, аналогичной концентрации плазмы крови через 5 часов. Он связывается с белками плазмы на 90%. Индометацин подвергается значительной рециркуляции желчи, что продлевает его период полувыведения.

Препарат метаболизируется O-деметилированием (50%), N-деацилированием и конъюгацией с глюкуроновой кислотой (10%). От 10 до 20% устраняется в неизменном виде. Его период полураспада варьируется (от 1 до 6 часов), возможно, из-за различий в энтерогепатическом кровообращении людей (ребенка и взрослого).

Ингибиторы ЦОГ-2

После приема внутрь селективные ингибиторы ЦОГ-2 (Целекоксиб или Рофекоксиб) легко абсорбируются и почти полностью связываются с белками плазмы (97,4%). Препараты метаболизируются редуктазами, производя три неактивных метаболита. Большая часть препарата выводится с мочой в виде метаболитов, а 14% выделяется с фекалиями без изменений. Период полужизни составляет от 11 до 17 часов.

Производные антраниловой кислоты

Максимальные концентрации в плазме достигаются через 3 часа после приема меклофенамата и через 2-4 часа после приема мефанаминовой кислоты. Оба препарата имеют одинаковые периоды полураспада (от 2 до 4 часов). Мефенамовая кислота метаболизируется в печени с помощью комплекса CYP2C9.

Половина дозы мефенамовой кислоты выделяется в моче, главным образом в форме конъюгированного 3-гидроксиметилового метаболита или в виде 3-карбоксильного метаболита и его конъюгатов. 20% продукта выделяется в фекалиях, особенно в виде неконъюгированного 3-карбоксильного метаболита.

Другие

Нимесулид быстро и почти полностью поглощается при оральном введении. При ректальном введении его биодоступность составляет 70%. Он связывается с белками плазмы на 99%. Препарат подвергается предсистемному метаболизму. Период полувыведения составляет от полутора до 5 часов. Нимесулид не так эффективно обезболивает, как другие НПВП, однако может сильно повышать АД.

Нимесулид

Показания к использованию НПВП для лечения суставов

Нестероидные таблетки и мази применяются в медицине для лечения острых и хронических воспалительных заболеваний:

• ревматоидный артрит;
• коксартроз (артроз тазобедренного сустава);
• остеоартроз пальцев;
• гонартроз (артроз коленного сочленения);
• другие артрозы (плечевого, кистевого или ВНЧ соединений);
• артроз голеностопного сустава;
• растяжение связок;
• боли в мышцах бедра, кисти, поясницы, стопы, колена, спины;
• мышечные заболевания;
• остеохондроз позвоночника;
• полиартрит;
• анкилозирующий спондилоартрит;
• псориатический артрит;
• реактивный артрит;
• острый подагрический приступ.

Совет! Принимать негормональные анальгезирующие (обезболивающие) препараты (мази, гели, бальзамы, капсулы, крема) можно только по рекомендации врача.

При ревматических заболеваниях болеутоляющие средства (анальгетики) можно принимать после консультации с ревматологом. Медикаментозные средства этой группы могут оказывать негативное влияние на артериальное давление, поэтому необходимо их принимать строго по инструкции. Если медикаменты не оказывают нужного эффекта или возникает чрезмерная болезненность, нужно обратиться к доктору. Он подберет аналог. Если воспаляются сильно связки или возникают боли в мускулатуре с повышением температуры тела, нужно вызвать скорую помощь.

Лечение суставов лучшими нестероидными противовоспалительными препаратами

Боль в суставах мучительна и невыносима, она мешает человеку нормально существовать. Многие люди на личном опыте убеждаются в том, насколько трудно терпеть это явление. Если вас такая проблема коснулась тоже, то на помощь придут нестероидные противовоспалительные препараты для лечения суставов. Скоро вы узнаете, какие из них реально способны облегчить болезненные ощущения.

Что такое нестероидные противовоспалительные препараты

Сокращенно такие лекарства называют НПВП. С них начинается медикаментозное лечение артроза. Противовоспалительные препараты называются нестероидными потому, что в них нет гормонов. Они безопаснее для организма и дают минимум побочных действий. Есть селективные средства, воздействующие непосредственно на очаг воспаления, и неселективные, которые также затрагивают органы ЖКТ. Использовать первые предпочтительнее.

Таблетки

Есть такие действенные НВПС (средства):

1. «Индометацин» (другое название – «Метиндол»). Таблетки от боли в суставах снимают воспаление, обладают жаропонижающим эффектом. Препарат пьют дважды-трижды в день по 0,25-0,5 г.
2. «Этодолак» («Этол форт»). Выпускается капсулами. Быстро обезболивает. Действует на очаг воспаления. Его следует пить по одной таблетке 1-3 раза после еды.
3. «Ацеклофенак» («Аэртал», «Диклотол», «Зеродол»). Аналог диклофенака. Препарат принимают по таблетке дважды за день. Лекарство часто вызывает побочные эффекты: тошноту, головокружение.
4. «Пироксикам» («Федин-20»). Обладают антиагрегантным эффектом, снимают боль, жар. Дозировку и правила приема всегда определяет врач, исходя из тяжести заболевания.
5. «Мелоксикам». Таблетки назначаются по одной-две в сутки после того, как заболевание перейдет из острой стадии к следующей.

Мази для лечения суставов

1. С ибупрофеном («Долгит», «Нурофен»). Мазь противовоспалительная и обезболивающая для суставов с таким основным компонентом поможет тем, у кого артрит, травма. Очень быстро действует.
2. С диклофенаком («Вольтарен», «Диклак», «Диклофенак», «Дикловит»). Такие лекарственные мази разогревают, снимают болевые ощущения и блокируют воспалительные процессы. Быстро помогают тем, кому тяжело двигаться.
3. С кетопрофеном («Кетонал», «Фастум», «Кетопрофен Врамед»). Препятствуют образованию тромбов. При слишком длительном применении мазей может появиться сыпь на теле.
4. С индометацином («Индометацин Софарма», «Индовазин»). Действуют аналогично препаратам на основе кетопрофена, но менее интенсивно. Хорошо согревают, помогают при ревматоидном артрите, подагре.
5. С пироксикамом («Финалгель»). Снимают болезненные симптомы, не сушат кожу.

Уколы

Выделяют такие НПВС препараты для инъекций:

1. «Диклофенак». Снимает воспаление, боль, назначается при заболеваниях тяжелой формы. Внутримышечно вводят 0,75 г препарата один или два раза в сутки.
2. «Теноксикам» («Тексамен Л»). Растворимый порошок для инъекций. 2 мл на сутки назначают при не сильно выраженном болевом синдроме. Дозу увеличивают вдвое и назначают пятидневный курс при подагрическом артрите.
3. «Лорноксикам» («Ларфикс», «Лоракам»). В мышцу или вену вводят 8 мг препарата раз или два в день.

Противовоспалительные нестероидные препараты нового поколения

Более современные, а потому более эффективные средства:

1. «Мовалис» («Мирлокс», «Артрозан»). Очень эффективный препарат, выпускаемый таблетками, раствором для уколов, свечами. Практически не дает побочных эффектов. Для уколов используют 1-2 мл раствора в сутки. Таблетки принимают по 7,5 мг один или два раза в день.
2. «Целекоксиб». Не оказывает губительного влияния на желудок. Принимают по одной-две таблетки в сутки, но не более 0,4 г препарата за день.
3. «Аркоксиа». Препарат в таблетках. Дозировку назначают в зависимости от тяжести болезни.
4. «Нимесулид». Выпускается в таблетках, пакетиках для разведения, в форме геля. Дозу определяет врач, как и правила приема.