dr-melnikova.ru

Препараты НПВС (нестероидные противовоспалительные таблетки, свечи, мази, уколы, глазные капли) – список

Нестероидные противовоспалительные препараты

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) – группа негормональных препаратов, оказывающих противовоспалительное действие.

Наиболее часто в детской практике используются препараты, перечисленные ниже.

Аспирин, анальгин, диклофенак, ибупрофен, кетопрофен, напраксен, пироксикам, мелоксикам, нимесулид

Выпускаются в таблетках, капсулах, растворах для инъекций, мазей, гелей, суппозиториях (свечи).

Что такое нестероидные противовоспалительные препараты и как они действуют?

НПВП оказывают противовоспалительное, обезболиваюющее и жаропонижающее действие. Главным механизмом действия является торможение образования простагландинов. Простагландины — это тканевые гормоны, которые способствуют развитию воспаления и сопровождающей его боли.

Для чего используют нестероидные противовоспалительные препараты?

Препараты предназначены для облегчения болей различного характера.

Нестероидные противовоспалительные препараты показаны при воспалительных заболеваниях суставов (ревматоидный артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилит, хронический подагрический артрит), дегенеративных заболеваниях (деформирующий остеоартроз, остеохондроз), люмбаго, ишиасе, невралгии, миалгии, заболеваниях внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей), посттравматическом болевом синдроме, сопровождающемся воспалением, послеоперационных болях, остром приступе подагры, приступах мигрени, почечной и печеночной колике, инфекциях ЛОР-органов, остаточных явлениях пневмонии. Местно — травмы сухожилий, связок, мышц и суставов (для снятия боли и воспаления при растяжениях, вывихах, ушибах), локализованные формы ревматизма мягких тканей (устранение боли и воспаления).

Что нужно сообщить врачу перед началом лечения нестероидными противовоспалительными препаратами?

  • О наличие у пациента язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки
  • О наличие у пациента хронического заболевания почек или печени
  • У пациента была когда–либо реакция на салицилаты или любое другое лекарственное средство
  • Что пациент принимает любые другие лекарства, включая безрецептурные лекарственные средства, витамины
  • О беременности или кормлении грудью

Каковы правила приема нестероидных противовоспалительных препаратов?

  • Принимайте препарат так, как назначено врачом.
  • НПВП принимаются через 1-2 часа после приемы пищи, запивая большим количеством воды
  • Никогда не принимайте нестероидные противовоспалительные препараты в дозе большей, чем назначено врачом. Если вы приняли чрезмерную дозу – немедленно обратитесь к врачу или вызовите «Скорую помощь».
  • Во время лечения носите упаковку лекарства с собой, поддерживайте постоянный запас препарата.
  • Это лекарство назначено только Вам. Никогда не давайте его другим людям, даже если Вам кажется, что у них аналогичное заболевание.
  • При длительном применении нестероидных противовоспалительных препаратов следует проводить регулярный контроль параметров, отражающих функцию печени, почек, а также показатели периферической крови.

Что делать если вы пропустили прием препарата?

  • Примите пропущенную дозу лекарства сразу после того, как вспомнили.
  • Если вы пропустили прием препарата, и уже наступило время следующего приема, продолжайте прием нестероидных противовоспалительных препаратов по прежнему графику.
  • Не принимайте двойную или дополнительную дозу препарата.

Что нужно, чтобы лечение было эффективным и безопасным?

  • Регулярно посещайте Вашего врача для оценки эффективности лечения.
  • Если Вы не чувствуете улучшения на фоне приема препарата, обсудите это с Вашим врачом.
  • При необходимости приема нестероидных противовоспалительных препаратов вместе с другими препаратами обязательно обсудите это с Вашим лечащим врачом.

Какие проблемы может вызвать прием нестероидных противовоспалительных препаратов?

  • Могут появиться расстройства функции желудочно-кишечного тракта (боли в животе, запор, изжога, тошнота), однако часто они не настолько выраженные, чтобы из-за этого прерывать лечение.
  • Длительная терапия большими дозами увеличивает риск появления побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта (как исключение, могут наблюдаться пептическая язва или кровотечения).
  • Редко появляются сыпь, зуд, отеки, чувство усталости, головокружение.
  • Возможно увеличение активности печеночных ферментов.
  • Гель и мазь иногда вызывают покраснение, зуд и чувство жжения на месте нанесения.

Как правильно хранить нестероидные противовоспалительные препараты?

  • Препарат следует хранить в сухом и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 градусов.
  • Никогда не используйте препарат после истечения срока годности.

Лучшие НПВС препараты при остеохондрозе и их особенности

При нарушениях в позвоночнике, вызванных остеохондрозом, специальные вещества в организме сигнализируют о том, что есть появление болезни и нужна помощь. Сигналом является боль в спине.

Организм отвечает на поломки воспалительными процессами. Чтобы начать лечение необходимо прежде снять воспаление и боль. С этими задачами справляются НПВС препараты.

Нестероидные препараты не содержат гормонов, а, значит, не вызывают таких заболеваний, как сахарный диабет, гипертония.

Они хорошо снимают боль. По эффективности сравнимы с наркотическими анальгетиками. Но в отличие от них не вызывают зависимости.

Механизм действия НПВС

Препараты НПВС обезболивают и уменьшают или снимают воспалительный процесс. Воспаление в тканях происходит с участием фермента циклооксигеназа, препараты блокируют его действие.

Фермент циклооксигенеза встречается в организме двух разновидностей. Фермент первого вида коротко обозначают ЦОГ-1. Он оказывает влияние на работу внутренних органов: регулирует почечный кровоток и функцию тромбоцитов.

ЦОГ-1 участвует в защитной реакции слизистой желудка от избыточного количества соляной кислоты. Сосуды слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки расширяются, благодаря веществам, в синтезе которых он задействован.

ЦОГ-2 – это фермент второго вида. В тканях с повреждением он производит медиаторы боли и воспаления.

НПВС по своему действию на организм делятся на:

  1. Неселективные — создают блокировку ферментам ЦОГ-1 и ЦОГ-2.К ним относятся:
    • Ибупрофен
    • Диклофенак
    • Индометацин
  2. Селективные – препараты нового поколения.

Лекарства нового поколения

Действие селективной группы препаратов блокирует фермент ЦОГ-2. Избирательное влияние препаратов делают их более переносимыми.

  • Происходит непосредственное снятие болевого и воспалительного фактора. При этом не создаётся или максимально снижена опасность для слизистой оболочки желудка, связанного с угнетением ЦОГ-1.
  • Лекарственные средства применяют, в том числе и для лечения суставов. НПВС неселективной группы отрицательно влияют на клетки межсуставного хряща. Селективная группа лекарств не имеет этого недостатка.
Читать еще:  Уколы Мелоксикам в ампулах: инструкция по применению внутримышечно, от чего помогают инъекции

В списке лекарств:

  • Мелоксикам – снимает воспаление, жар и болевой синдром. Под наблюдением врача допустимо применение длительное время.
  • Целекоксид – при остеохондрозе и артрозе успешно облегчает состояние, снимает боль и воспаление. Побочные эффекты на пищеварительную систему не замечены.
  • Нимесулид – уменьшает боль, понижает высокую температуру, снимает воспаление. В результате повышается подвижность проблемного участка.
  • Ксефокам – обладает сильным противоболевым эффектом, не возникает привыкания.

Обзор лучших

  1. Диклофенак относится к числу наиболее распространённых препаратов неселективной группы. Обезболивает и снимает воспаление. Он входит в состав целого списка лекарств, в качестве основного действующего вещества. Это:
    • Диклобене,
    • Диклак,
    • Диклоран,
    • Ортофен,
    • Вольтарен и другие.

Сочетается с анальгетиками, увеличивает их обезболивающий эффект. Беременным, пациентам с язвенной болезнью и детям этот препарат не назначают.
Бутадион – нестероидный неселективный препарат в виде мази. Уменьшает боль, снимает отёк и воспаление. Применяется местно. После использования исчезает боль в уставах во время ходьбы и отдыха.Наносят тонким слоем в месте очага воспаления. Курс лечения до десяти дней. Беременным не назначают в первом и третьем триместре.
Возможны побочные эффекты:

  • зуд,
  • отёчность,
  • шелушение
  • экзема.
  • Аспирин по химическому составу относится к салицилатам. Применяют при разного рода болях и повышении температуры.
    Беременность, гастрит, детский возраст, риск кровотечений – противопоказания.
  • Напроксен – основное действующее вещество является производным пропионовой кислоты.Эффективен при заболеваниях позвоночника, обезболивает, снимает воспаление.Беременность, детский возраст и гастрит является противопоказанием к применению препарата.
  • Индометацин – препарат относится к неселективной группе. Обладает ярко выраженным действием противоболевым и противовоспалительным.
    Применять очень осторожно, потому что обострение слизистой желудка может проявиться быстро. Не назначают беременным, детям до 6 лет и кормящим мамам.
  • Нимесулид – класс сульфонанилидов. Селективный препарат. ЦОГ-1 угнетает в очень незначительной степени. Обладает антиоксидантными свойствами.
    Назначают при артрозе, остеопорозе, различных болях, особенно приступообразных, потому что после применения, боль отступает через 20 минут.Побочные действия: сонливость, тошнота, головная боль. Противопоказания: детский возраст, беременность, язвенная болезнь.
  • Как избавиться от головокружения при шейном остеохондрозе – читайте здесь.

    Наружного применения

    1. Кетопрофен гель – препарат снимает боль, жар и отеки. Применяют в случае острой боли, если поражены связки или мышцы, остеохондрозе позвоночника. Ослабляет боли в суставах.При нанесении всасывается медленно. Не назначают беременным, пациентам с заболеваниями желудка, печени и в детском возрасте.
    2. Нестероидный противовоспалительный препарат Ибупрофен – быстро устраняет болевой синдром, уменьшает отёк и снимает покраснение. Применяют при заболеваниях опорного аппарата.Мазь в большинстве случаев не вызывает побочных эффектов. Противопоказанием является индивидуальная непереносимость составляющих компонентов мази.
    3. Индометацин – снимает боль, отёк. Противовоспалительное действие обозначается через неделю применения. Назначают при болях в позвоночнике, воспалениях суставов и в мягких тканях.Противопоказания: сбои в работе желудка, печени, нарушения кроветворения, первая половина беременности, детский возраст и кормление грудью.

    При шейном остеохондрозе

    При заболевании врач назначает курс лечения из следующего набора нестероидных препаратов:

    • Ибупрофен – не влияет на хрящи, противопоказан при гастрите,
    • Диклофенак,
    • Напроксен,
    • Вольтарен,
    • Индометацин,
    • Нимесулид,
    • Нурофен,
    • Димексид – в качестве болеутоляющего компресса.

    Правила приёма стероидных и нестероидных противовоспалительных препаратов для лечения

    • В связи с тем, что лекарства способны вызывать болезни желудка, приём таблеток делать обязательно после еды. Это особенно касается нестероидных препаратов неселективной группы.
    • Иногда одновременно с таблетками пьют Алмагель, подстраховывая слизистую желудка.
    • Мази этой группы используют, не превышая нормы, потому что и они вызывают гастрит.
    • Не следует самостоятельно продлевать по времени назначенный курс лечения.
    • Стероидные препараты применяют строго по назначению врача, потому что они имеют множество побочных эффектов. Чаще их используют при лечении поясничного отдела в виде инъекций.

    Противопоказания

    Многие препараты, особенно неселективной группы, имеют противопоказания:

    • беременность, особенно первая половина,
    • детский возраст до шести лет, некоторые до двенадцати лет,
    • язвенные заболевания и гастриты,
    • серьёзные нарушения работы печени, почек, иногда – сердца.

    Побочные действия

    Первая группа препаратов, относящаяся к неселективной группе, угнетает наряду с веществами, вызывающими боль и воспаления ещё и те, что обеспечивают защиту слизистой оболочки желудка от разрушения кислотой. Поэтому есть вероятность возникновения гастрита и язвы.

    Нестероидные противовоспалительные мази (НПВС): список препаратов (кремы, гели)

    Как правило, противовоспалительные мази применяют наружно. Но сегодня можно приобрести средства, имеющие кремовую текстуру, которые принимаются перорально, интервагинально и ректально.

    Крем, обладающий противовоспалительным эффектом, используют для лечения суставов, аллергии и инфекций. Но зачастую такие препараты относят к методам вспомогательной терапии.

    К тому же практически все противовоспалительные мази оказывают обезболивающее и регенерирующее действие. Поэтому их применяют для лечения:

    • болезней опорно-двигательной системы;
    • ушибов;
    • травм;
    • местных воспалений;
    • ран;
    • патологий мышц и спины.

    Принцип действия лечения болезней суставов и прочих заболеваний заключается в угнетении вырабатывания клетками воспалительных веществ – медиаторов (кинин, простагландины, лизосомальные ферменты гистамин).

    Также противовоспалительные мази предназначаются для накожного использования. Однако, существует средства, которые нужно вводить впрямую кишку во влагалище или наносить на слизистую оболочку.

    Нестероидные противовоспалительные мази часто используется в самых различных сферах медицины. Сегодня существует множество мазей, которые применяют:

    1. для лечения суставов;
    2. в ортопедии;
    3. гинекологии;
    4. инфектологии;
    5. дерматологии;
    6. венерологии.

    Плюсом такой формы выпуска является то, что гель или мазь не распространяется вместе с кровью по всему организму, то есть их эффект локальный.

    Противовоспалительные препараты при болезнях ОДА

    Сегодня существует масса патологий, при которых происходит поражение и разрушение костей и суставов. Главной составляющей лечения ревматоидных болезней являются НПВП.

    Читать еще:  Как разводить ксефокам для уколов видео

    Болевой синдром в случае развития остеохондроза, подагрического артрита или артроза настолько сильный, что больной сразу же обращается за врачебной помощью.

    Первые средства, которые назначает врач – это НПВС. Для достижения более максимального эффекта также прописываются противовоспалительные крема и противовоспалительные мази для суставов, которые применяются местно.

    Разделяют несколько групп препаратов, каждый из них основывается на определенном компоненте:

    Препараты от воспаления, главным действующим веществом которых является диклофенак, весьма эффективны после перенесения травм, при невролгиях и дегенеративных изменениях в суставах.

    Диклофенак способствует быстрому восстановлению подвижности сочленения, он уменьшает отечность, местную температуру на пораженном участке и оказывает обезболивающий эффект. Торговое название НПВП на основе диклофенака – мазь Ортофена, гель Диклофенак, Диклак-гель, Дикловит и Вольтарен.

    Обратите внимание! Гель или мазь на основе диклофенака нельзя использовать для лечения детей до 6 лет и беременных.

    Также его запрещено наносить на поврежденные участки кожи, а людям, страдающим от язвы желудка и 12-перстной кишки такие препараты можно применять лишь после одобрения врача.

    Ибупрофен

    Препараты, убирающие воспаления, в составе которых есть ибупрофен (Нурофен, Долгит), показаны при таких же симптомах, как и при использовании средств на основе диклофенака. То есть их основной эффект – обезболивание и устранение воспаления.

    Однако такие средства нельзя использовать при наличии:

    • «аспириновой» астмы;
    • заболеваний почек и печени;
    • детям возрастом до 2 лет;
    • заболеваниях ЖКТ;
    • беременности;
    • во время лактации.

    Кетопрофен

    Крем, устраняющий воспалительные процессы с кетопрофеном используется при различных повреждениях и дегенеративных изменениях суставов. Кетопрофен также предупреждает формирование тромбов.

    Средства на его основе нельзя наносить на поврежденную кожу. Также НПВП с кетопрофеном противопоказаны детям до 12 лет и беременным женщинам.

    Самые распространенные средства, основным компонентом которых является кетопрофен:

    Индомецин

    К средствам, основой которых является индометацин, относя: Индовазин, Софарма, Индометацин-Акри и – Софара. Их действие сходно с кетопрофаном, однако оно не настолько выраженно, а показания и противопоказания сходны с аналогичными НПВС

    Противовоспалительный обезболивающий крем Финалгель относится к группе пироксикамсодержащих медикаментов. Гель восстанавливает здоровье суставов, снимает отечность и устранят боль, не пересушивая кожных покровов.

    Это средство используют при остеоартрозах, периартрозах и тенденитах. Беременным и детям гель применять запрещено.

    Нимесулид

    Крем Индовазин, главным действующим компонентом которого является нимесулид. Это единственный медикамент, из всей группы НПВС, предназначенный для безопасного лечения суставов.

    Гель Индовазин в сравнении с другими средствами не настолько токсичен, поэтому он не оказывает пагубного воздействия на ЖКТ. Но несмотря на это, как и другие препараты Индовазин можно использовать только после назначения врача, ведь у него тоже имеются побочные эффекты хоть и менее значительные.

    Противопоказания к использованию средства следующие:

    • возраст до 3 лет;
    • травмы суставов и костей;
    • остеохондроз;
    • бурсит;
    • артрит.

    Следует заметить, что процесс, при котором противовоспалительные средства втираются в кожу способствует ускорению и улучшению эффекта от средства. Препараты местного наружного использования для лечения болезней суставов, таких как эпикондилит или артрит, более результативны, если сочетать их с фонофорезом.

    Такой метод лечения позволяет улучшить процесс всасывания активного компонента. При этом количество нанесенного средства уменьшается, что значительно экономит его расход, а главное – это более безопасно для организма.

    При выборе НПВП следует всегда обращаться к врачу, который подберет гель, крем или мазь для суставов, снимающую боль, отечности и регенерирующий пораженные ткани.

    Однако, выбирая препараты для лечения костей, суставов не стоит игнорировать наличие болезней желудка и двенадцатиперстной кишки. Поэтому при лечении противовоспалительными средствами следует принимать препараты, которые буду защищать слизистую ЖКТ (пантопрозол, нольпаза и прочее).

    Лекции по ФАРМАКОЛОГИИ / лекции / НЕСТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ

    История применения нестероидных противовоспалительных средств для лечения человека насчитывает несколько тысячелетий.

    Гиппократ рекомендовал сок коры ивы для уменьшения болей при родах и лечении лихорадки.

    Цельс (1 век до н.э.) описал 4 классических признака воспаления: гиперемия, повышение температуры, боль, отек и использовал экстракт коры ивы для облегчения этих симптомов.

    Клиническая эффективность этих природных медицинских средств связана с присутствием в них салицилатов. Химический синтез салициловой кислоты впервые был проведен в 1860 г. в Германии Хофманом (по просьбе отца, страдающего тяжелым ревматизмом) с более приемлемым вкусом, чем чрезвычайно горький экстракт коры ивы. В 1899 г. компания Bayer начала коммерческое производство аспирина.

    В течение последних 35 лет синтезировано более 40 аспириноподобных препаратов. Поскольку эти препараты отличаются от глюкокортикоидов по химическим свойствам и механизму действия, они получили общее название «нестероидные противовоспалительные препараты».

    НЕСТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА

    1. ПРОИЗВОДНЫЕ САЛИЦИЛОВОЙ КИСЛОТЫ

    Ацетилсалициловая кислота=Аспирин=Аспизол (инъекционная форма)

    2. ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛОНА

    Амидопирин=Пирамидон * Анальгин=Метамизол=Новалгетол * Бутадион=Фенилбутазон Баралгин *

    3. ПРОИЗВОДНЫЕ АНИЛИНА (ПАРААМИНОФЕНОЛА)

    4. ПРОИЗВОДНЫЕ ПРОПИОНОВОЙ КИСЛОТЫ

    Ибупрофен=Бруфен=Дигнофлекс Напроксен=Напросин=Пронаксен Кетопрофен=Профенид Тиапрофеновая кислота=Сургам Флубипрофен

    5. ПРОИЗВОДНЫЕ АНАТРАНИЛОВОЙ КИСЛОТЫ

    Мефенамовая кислота Толфенамовая кислота=Клогам

    6. ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНИЛУКСУСНОЙ КИСЛОТЫ

    7. ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛУКСУСНОЙ КИСЛОТЫ

    Индометацин=Метиндол Сулиндак=Клинорил Кеторолак=Кетанов=Торадол Толметин=Толектин

    Мелоксикам=Мовалис селективный ингибитор ЦОГ-2

    Препараты не входят в группу собственно НПВС Парацетамол Амидопирин Анальгин

    Баралгин комбинированный препарат (содержит анальгин, спазмолитик и

    Читать еще:  Укол в шею от мигрени

    НЕСТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА

    КЛАССИФИКАЦИЯ ПО МЕХАНИЗМУ ДЕЙСТВИЯ

    1. СЕЛЕКТИВНЫЕ ИНГИБИТОРЫ ЦОГ-1

    Аспирин в низких дозах

    2. НЕСЕЛЕКТИВНЫЕ ИНГИБИТОРЫ ЦОГ-1 И ЦОГ-2

    Аспирин в высоких дозах

    Сулиндак и большинство НПВС

    3. СЕЛЕКТИВНЫЕ ИНГИБИТОРЫ ЦОГ-2

    4. ВЫСОКОСЕЛЕКТИВНЫЕ ИНГИБИТОРЫ ЦОГ-2

    МК-966 Целекоксит DuP 697 Флосулид NS-398

    5. СЕЛЕКТИВНЫЕ ИНГИБИТОРЫ ЦОГ-3 (?)

    НЕСТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА ХАРАКТЕРИСТИКА ПРЕПАРАТОВ

    Возникает через несколько дней.

    Ограничивается развитие экссудативной и пролиферативной фаз воспаления.

    Максимальная выраженность противовоспалительного эффекта у пиразолонов (кроме анальгина и

    амидопирина) > салицилатов > производных индолуксусной кислоты > производных фенилуксусной

    кислоты > производных фенилпропионовой кислоты.

    Возникает через часы..

    Если боль связана со слабой воспалительной реакцией – ненаркотические анальгетики.

    На боль, опосредованную воспалением, влияют препараты с наиболее выраженным

    Через несколько часов.

    В случае, если больной плохо переносит субфебрильную температуру (защитная реакция организма за счет

    повышения активности фагоцитов и продукции интерферона, увеличения высвобождения лизосомальных

    ферментов) – производные анилина, салициловой, фенилуксусной кислот.

    В случае гектической температуры – анальгин, амидопирин .

    Наибольшая активность у ацетилсалициловой кислоты, необратимо ацетилирующей ЦОГ тромбоцитов.

    ПОВРЕЖДЕНИЕ СЛИЗИСТОЙ ОБОЛОЧКИ ЖЕЛУДОЧНО-КИШЕЧНОГО ТРАКТА

    Наибольшая опасность – ацетилсалициловая кислота, индометацин, бутадиен.

    Особенно у больных, входящих в группу риска (гастрит ).

    Удушье, ринит, крапивница.

    Наименьшая опасность – парацетамол.

    Задержка жидкости и электролитов (результат блокирования ЦОГ в канальцах почек).

    Уже через 4-5 дней после начала приема препаратов.

    Наиболее опасны – бутадиен, индометацин.

    МЕТГЕМОГЛОБИНЕМИЯ, ГЕМОЛИЗ ЭРИТРОЦИТОВ

    При использовании парацетамола у детей ( до 1 года) или у людей, имеющих генетическую

    Чаще при применении ацетилсалициловой кислоты.

    РЕТИНОПАТИИ И КЕРАТОПАТИИ

    Результат отложения индометацина в сетчатке и роговице.

    При использовании индометацина в печени могут образовываться метаболиты, похожие по своему

    химическому строению на серотонин, что приводит к головокружению, нарушениям сна, галлюцинациям.

    Характеризуется токсической энцефалопатией,, острой жировой дистрофией печени, мозга, почек.

    Чаще у детей младшего возраста.

    СЕЛЕКТИВНЫЕ ИНГИБИТОРЫ ЦИКЛООКСИГЕНАЗЫ-2 (ЦОГ-2)

    Несмотря на различия в химической структуре, все НПВС (нестероидные противовоспалительные средства) имеют общие терапевтические эффекты;

    подавляют развитие отека, гиперемии, боли, связанных с воспалением

    уменьшают выраженность лихорадки

    проявляют анальгетическую активность побочные эффекты:

    нарушение функции почек

    – подавление агрегации тромбоцитов* При повреждении ткани различными факторами включаются:

    «каскад» арахидоновой кислоты кининовая система

    местные и системные механизмы иммунитета хемотаксис и миграция в очаг повреждения лейкоцитов

    освобождение гистамина и серотонина

    В 1971 г. J. Vane, J. Smith и A.Willis расшифровали основной механизм действия НПВС , который связан с ингибированием синтеза ЦОГ (циклооксигеназы) – ключевого фермента метаболизма арахидоновой кислоты. Арахидоновая кислота – предшественник простагландинов (ПГ).

    НПВС вызывают блок или ингибирование перехода циклооксигеназы (латентной формы ПГ-синтетазы) в активный фермент. В результате резко уменьшается образование провоспалительных ПГ типов Е и F.

    (Простагландины выявляются в очаге воспаления при различных его формах и принимают участие в развитии вазодилатации, гиперемии, лихорадки).

    ЦОГ – гемо- и гликопротеин, располагающийся в эндоплазматической сети и ядерной мембране ПГ-образующих клеток. Этот фермент катализирует две независимые реакции:

    ( заключающуюся в присоединении молекулы кислорода к молекуле арахидоновой кислоты с образованием ПГО2)

    (приводящую к конверсии ПГО2 в более стабильный ПГН2)

    Таким образом, ЦОГ является ферментом, играющим фундаментальную роль в метаболизме арахидоновой кислоты, приводящем к образованию ПГ, тромбоксана и простациклина. В последние годы были открыты две основные изоформы ЦОГ:

    (обеспечивающего синтез ПГ, регулирующих физиологическую активность клеток)

    (обеспечивающей синтез ПГ, вовлеченных в процессы воспаления и клеточной пролиферации)

    ЦОГ- 1 структурный фермент, постоянно присутствующий в большинстве клеток (за исключением эритроцитов), регулирует продукцию ПГ, участвующих в обеспечении нормальной функциональной активности клеток.

    ЦОГ – 2 в норме обнаруживается в большинстве тканей (за исключением головного мозга и коркового вещества почек) лишь в следовых количествах, однако экспрессия ЦОГ-2 резко увеличивается на фоне развития воспаления.

    * Подавление агрегации тромбоцитов рассматривается как терапевтический эффект низких доз аспирина,

    используемы в клинике для профилактики тромботических осложнений.

    В 1994 г. J. Vane сформулировал гипотезу, согласно которой противовоспалительное действие НПВС связано с их способностью ингибировать ЦОГ-2, в то время как наиболее часто встречающиеся побочные эффекты (поражение ЖКТ, почек, нарушение агрегации тромбоцитов) – с подавлением активности ЦОГ-1

    ЦОГ-1 и ЦОГ-2 функционируют как отдельные ферментные системы.

    ЦОГ-1 локализуется в эндоплазматической сети, а ЦОГ-2 – как в эндоплазматической сети, так и в ядерной мембране, причем ЦОГ-1 и ЦОГ-2 используют различные пулы арахидоновой кислоты , которые мобилизуются под влиянием различных стимулов.

    Данные кристаллографических исследований свидетельствуют об определенных различиях в структуре ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Полагают, что присутствие небольшой боковой цепи валина в ЦОГ-2 приводит к появлению новой полости (отсутствующей в ЦОГ-1), с которой взаимодействуют селективные ингибиторы ЦОГ-2.

    Очевидно, что специфические ингибиторы ЦОГ-2 могут иметь определенные преимущества, однако ЦОГ-1, вероятно, принимает участие в индукции ЦОГ-2 в раннюю фазу воспаления.

    В последние годы изучается роль ЦОГ-2 в регуляции физиологических процессов (эмбриогенез, репродукция) и патогенезе широкого круга патологических состояний, выходящих за рамки воспаления: некоторые формы патологии ЦНС ( эпилепсия, инсульт), атеросклеротическое поражение сосудов, злокачественные новообразования (аденоматоз, рак толстой кишки), остеопороз, бронхиальная астма.

    Клетки микроглии, выполняющие роль фагоцитирующих клеток в ЦНС, при их патологической активации экспрессируют ЦОГ-2. При этом ингибиция ЦОГ-2 вызывает подавление апоптоза нейронов. Это позволяет частично объяснить данные клинических исследований о том, что НПВС замедляют развитие симптомов болезни Альцгеймера.

    Ссылка на основную публикацию
    Adblock
    detector